概述
乌帕替尼是一种选择性JAK1抑制剂，由艾伯维公司研发，2019年获FDA批准上市。临床实践表明，其对类风湿性关节炎的治疗效果显著，且副作用相对较少。 作为一种小分子靶向药物，乌帕替尼通过抑制JAK-STAT信号通路，减少炎症因子的产生，从而缓解自身免疫性疾病的症状。相比传统生物制剂，其口服给药方式更为便捷，患者依从性更高。
物理化学性质
乌帕替尼分子量为380.37，化学结构中含有一个三氟甲基和一个吡唑环，这些基团增强了其与JAK1酶的结合能力。实验数据显示，其对JAK1的选择性比对JAK2高约50倍。 在室温下稳定，但在光照和潮湿环境下可能降解，因此需要避光密封保存。其微溶于水的特性限制了口服制剂的配方设计，通常需要添加适当的辅料以提高生物利用度。
主要用途
乌帕替尼主要用于治疗中重度类风湿性关节炎，临床研究显示其疗效优于甲氨蝶呤单药治疗。在SELECT-COMPARE试验中，约70%患者达到ACR50缓解标准。 此外，它还被批准用于银屑病关节炎和特应性皮炎的治疗。在银屑病关节炎患者中，乌帕替尼可显著改善关节症状和皮肤病变。对于特应性皮炎，其能快速减轻瘙痒和皮损，提高患者生活质量。
安全与储存
乌帕替尼最常见的不良反应包括上呼吸道感染、恶心和血脂异常。长期使用需监测肝功能、血脂和血常规。临床经验表明，其感染风险低于非选择性JAK抑制剂。 药品应储存在2-8°C的冰箱中，避免冻结。运输过程中需使用专用冷链包装，确保温度控制在规定范围内。开封后应在30天内使用完毕，避免反复开盖导致药品受潮。
B2B采购指南
采购乌帕替尼时，首先要确认供应商的GSP认证资质，确保药品来源正规。建议选择与制药厂商直接合作或有官方授权的经销商，降低采购风险。 价格方面，不同规格和包装的药品价格差异较大。批量采购通常能获得5-10%的折扣，但需注意药品有效期，避免大量囤积导致过期。付款前务必核实药品批号和检验报告，确保产品质量符合标准。
常见问题
乌帕替尼与托法替布有什么区别？
乌帕替尼选择性更高，主要抑制JAK1，副作用相对较少；托法替布对JAK1和JAK3的抑制无选择性，感染和血栓风险较高。临床效果上，乌帕替尼的缓解率通常更高。
乌帕替尼需要长期服用吗？
是的，自身免疫性疾病需要长期控制。多数患者需持续用药以维持疗效，但剂量可根据病情调整。突然停药可能导致症状反弹，应在医生指导下逐步减量。
乌帕替尼有哪些禁忌症？
活动性感染、严重肝功能不全、妊娠期妇女禁用。有血栓病史、老年人及吸烟者需谨慎使用。用药前应进行结核筛查和肝炎病毒检测，排除潜在感染风险。
乌帕替尼起效时间多长？
通常2-4周开始显效，12周达到最大疗效。临床观察发现，约50%患者在用药第2周即可感受到症状改善，但完全缓解需要更长时间。
如何判断乌帕替尼是否有效？
主要观察关节肿胀、疼痛程度和晨僵时间的改善。医生会定期评估疾病活动度指标如DAS28或CDAI，ACR20/50/70缓解标准是常用的疗效判断依据。
相关厂家
- 主营：羟基磷灰石头、二醋酸纤维素、甲基丙烯酸镁、乌帕替尼、间苯二甲酸二甲酯、苯代三聚氰胺、苄索氯铵、柏木脑、乳酸铵、咪唑、明胶、靛红酸酐、DL-苹果酸、异噻唑啉酮、抗氧化剂1135、海藻酸
- 主营：1689-89-0、酒石酸、61438-64-0、9乌帕替尼、81810-66-4、17316-67-5、31430-15-6、68786-66-3、42461-84-7、115550-35-1、217500-96-4、101831-37-2、129496-10-2、沃尼妙林、丹诺沙星、非泼罗尼、加米霉素、能霉素钠、达氟沙星、奥苯达唑、粘杆菌素、双氢链霉素、酸泰妙菌素、盐酸四咪唑、盐酸沙拉沙星
- 主营：碘海醇、葡甲胺、氨甲环酸、乌帕替尼及中间体、盐酸柔红霉素、甘油磷酸钠、海藻糖、葡乙胺、古龙酸、托吡酯、潮霉素B、替卡西林钠克拉维酸钾、星孢菌素、盐酸阿霉素、碘帕醇
- 主营：莪术二酮、人参皂苷rc、自制对照品、乌帕替尼杂质18、淫羊藿次苷
- 主营：对照品、科研实验、试剂盒、乌帕替尼、多糖、安石榴苷、儿茶素、绿原酸、尿石素、人参皂苷、花青素、维生素、异鼠李素、甘草系列、人参系列、补骨脂系列、雷公藤系列、黄芩系列、柴胡系列、丹参系列、酸枣仁系列、重楼系列、大黄系列、五味子系列、化合物、黄芪皂苷系列
- 主营：乌帕替尼、双盐酸肼、5-二甲基海因
- 主营：乌帕替尼杂质4、莪术二酮、人参皂苷rc
- 主营：盐酸多奈、多非利特、乙醇酸东、盐酸阿考、吡啶甲酸、芜地溴铵、基乙醇酸、羟基苯甲醛、溴铵一水合、吡咯烷系列
- 主营：苯肼、氯甲基苯乙烯、无水氯化锂、乌帕替尼N、丙酰乙酸甲酯、邻硝基苯磺酰氯、碘甲烷、亚磷酸三苯酯、4-二氢吡喃、苯并噻唑、苄胺、4-溴靛红、苯基锂、叔丁醇钾、三丁基膦、四羟基二硼
- 主营：十八硫醇、碳酸铯、猪胆酸钠、脱氧胆酸钠、石胆酸、钛酸酯偶联剂、乙烯硫脲、单磷酸钠、玫瑰草油、乙酰化透明质酸钠、吗啉丙磺酸、亚甲基双丙烯酰胺、氧化锌、二甲基吡啶、聚醋酸乙烯酯、对碘苯甲酸甲酯
- 主营：催化剂、胆酸、氧化剂、乌帕替尼中间体、酶类、光引发剂、生物缓冲剂、交联剂、光敏剂、樟脑醌、十二氢十二硼双钠盐、磷钼酸、钼酸钾、6-二羟基吲哚、6-羟基吲哚、荧光增白剂、葡甲胺、N-乙基哌嗪、L-脯氨酸、鹅去氧胆酸、石胆酸