概述
Tivantinib是一种口服小分子抑制剂，特异性靶向c-MET受体酪氨酸激酶。c-MET信号通路在多种肿瘤的进展和转移中起关键作用，特别是在肝细胞癌中。临床研究表明，Tivantinib能显著延长c-MET高表达肝癌患者的无进展生存期。 作为一种靶向治疗药物，Tivantinib相比传统化疗药物具有更高的选择性和较低的全身毒性。然而，其疗效与c-MET表达水平密切相关，因此在使用前需进行生物标志物检测。
物理化学性质
Tivantinib的分子量为386.45 g/mol，属于小分子化合物。其化学结构中包含喹唑啉酮核心，这是其与c-MET激酶结合的关键部位。在室温下为白色至类白色结晶性粉末，稳定性较好。 溶解性方面，Tivantinib微溶于水，但在有机溶剂如DMSO和乙醇中溶解度较高。这一特性影响了其制剂开发，通常需要添加辅料以提高口服生物利用度。
主要用途
Tivantinib主要用于治疗c-MET阳性的肝细胞癌（HCC）。临床研究显示，在二线治疗中，Tivantinib可显著延长患者的无进展生存期。此外，它也被研究用于非小细胞肺癌、胃癌等其他c-MET依赖型肿瘤。 在实际应用中，Tivantinib通常作为单药使用，但也正在探索与免疫检查点抑制剂或其他靶向药物的联合治疗方案。其疗效与c-MET表达水平密切相关，因此患者选择至关重要。
安全与储存
Tivantinib的常见不良反应包括疲劳、恶心、腹泻和食欲下降，多数为1-2级。严重但罕见的不良反应包括间质性肺病和肝毒性，需密切监测。 储存方面，Tivantinib对光和湿度敏感，建议避光密封保存于-20°C。原料药通常采用铝箔袋内衬聚乙烯袋包装，临床制剂则为泡罩包装。
B2B采购指南
采购Tivantinib原料药时需特别关注纯度（应≥98%）、有关物质含量和晶型一致性。由于是抗癌药物，对基因毒性杂质控制有严格要求。 价格方面，原料药采购价约5000-10000元/g，具体取决于采购量和纯度要求。建议选择通过GMP认证的供应商，并要求提供完整的分析证书和稳定性数据。
常见问题
Tivantinib的作用机制是什么？
Tivantinib选择性抑制c-MET受体酪氨酸激酶，阻断HGF/c-MET信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。
Tivantinib有哪些常见副作用？
常见副作用包括疲劳、恶心、腹泻和食欲下降。严重但罕见的副作用包括间质性肺病和肝毒性，需密切监测。
Tivantinib的储存条件是什么？
Tivantinib对光和湿度敏感，建议避光密封保存于-20°C。原料药通常采用铝箔袋内衬聚乙烯袋包装。
Tivantinib的临床疗效如何？
在c-MET高表达的肝细胞癌患者中，Tivantinib可显著延长无进展生存期。疗效与c-MET表达水平密切相关，因此使用前需进行生物标志物检测。
Tivantinib可以与其他抗癌药物联用吗？
目前正在研究Tivantinib与免疫检查点抑制剂或其他靶向药物的联合治疗方案，但需在医生指导下使用，注意药物相互作用。