概述
SU14813是一种口服有效的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由辉瑞公司开发。在肿瘤生物学研究中，这类化合物因其能同时阻断多个信号通路而备受关注。 从作用机制看，SU14813主要靶向VEGFR-2、PDGFR-β、KIT和FLT3等受体酪氨酸激酶。临床前数据显示，它对多种肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖具有显著抑制作用，这使其成为潜在抗肿瘤药物候选。
物理化学性质
SU14813分子量为386.45，属于中等极性小分子化合物。实验室条件下，它在DMSO中溶解度较高，可达50mg/mL以上，但在水溶液中溶解度较低。 其化学结构中包含吲哚酮核心和脲键，这些特征结构域是其与激酶ATP结合位点相互作用的关键。稳定性测试表明，冻干粉在-20°C避光条件下可稳定保存至少2年，溶液状态建议现配现用。
主要用途
在基础研究中，SU14813常被用作工具药来研究血管生成和肿瘤发生机制。多项实验证实，它能有效抑制内皮细胞迁移和微管形成，IC50在纳摩尔级别。 在转化医学领域，SU14813已完成多种肿瘤模型的临床前评估，包括肾细胞癌、胃肠道间质瘤和急性髓性白血病等。其与化疗药物联用也显示出协同效应，但目前尚未进入III期临床试验。
安全与储存
作为激酶抑制剂，SU14813可能影响多种细胞信号通路。实验室操作时应佩戴防护手套和护目镜，避免吸入粉尘或接触皮肤。如不慎接触，立即用大量清水冲洗。 储存条件要求严格，建议分装后-20°C避光保存，避免反复冻融。运输时使用干冰保护，接收后应尽快转入规定储存环境。废弃物需按危险化学品处理规范处置。
B2B采购指南
科研机构采购时，首要关注供应商资质和产品质检报告。优质供应商应能提供HPLC纯度分析（≥98%）、质谱鉴定和核磁共振谱图。 价格受纯度、包装规格和订购量影响显著。1mg装售价约1000元，而100mg批量采购单价可降至约3000元。建议选择提供技术支持的供应商，特别是对体内实验有丰富经验的品牌。
常见问题
SU14813的主要作用靶点有哪些？
它主要抑制VEGFR-2、PDGFR-β、KIT和FLT3等受体酪氨酸激酶，其中对VEGFR-2的抑制活性最强（IC50约50nM），这是其抗血管生成作用的基础。
SU14813适合哪些研究领域？
适用于肿瘤生物学、血管生成研究和信号转导机制研究，特别适合探索多靶点抑制的抗肿瘤策略和耐药机制。
细胞实验中推荐使用浓度是多少？
依据细胞类型和实验目的不同，通常在0.1-10μM范围内筛选。建议先进行剂量梯度实验，并设DMSO溶剂对照。
SU14813的体内给药方案如何？
动物实验中多采用口服给药，剂量范围10-100mg/kg/day。具体方案需根据模型优化，并监测体重变化和毒性反应。
与SU11248相比有何特点？
两者靶点谱相似，但SU14813对FLT3抑制活性更强，而SU11248（舒尼替尼）已上市。SU14813更适合机制研究和新适应症探索。
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