概述
东莨菪醇是一种重要的莨菪烷类生物碱,化学名为6β,7β-环氧-3α-羟基托烷。在天然植物如曼陀罗、颠茄中含量较少,但却是多种重要药物的关键中间体。 作为医药中间体,东莨菪醇在制药工业中具有不可替代的地位。资深药物化学家常常强调,它是合成阿托品、东莨菪碱等莨菪烷类药物的必经合成路径。全球年产量约数十吨,主要生产国包括中国、印度和德国。
物理化学性质
东莨菪醇为白色结晶性粉末,具有典型的莨菪烷骨架结构。其分子中含有一个环氧基团和羟基,这使得它既具有一定的极性,又能参与多种化学反应。 在溶解性方面,它易溶于乙醇、氯仿等有机溶剂,但在水中溶解度较低(约1g/100mL)。这一特性在提取和纯化过程中需要特别注意。熔点范围在108-110°C之间,这一指标常被用作纯度判定的重要依据。
主要用途
东莨菪醇最主要的用途是作为医药中间体。约90%的产量用于合成东莨菪碱,后者是重要的抗胆碱药物,用于治疗晕动病、术后恶心呕吐等。 另外10%左右用于合成阿托品及其他托品类药物。在药物研发领域,它还常被用作结构修饰的起始原料,用于开发新型神经调节药物。近年来,在抗帕金森病药物研发中也显示出潜在应用价值。
安全与储存
东莨菪醇具有一定毒性,LD50(大鼠经口)约为300mg/kg。操作时应佩戴防护眼镜、手套和防尘口罩,避免吸入粉尘或接触皮肤。实验室意外接触后应立即用大量清水冲洗。 储存时应避光密封,温度控制在2-8°C为佳。长期保存建议充入惰性气体。由于其易吸湿,相对湿度应保持在60%以下。包装通常采用1g、5g棕色玻璃瓶,工业级可能使用铝箔袋包装。
B2B采购指南
采购东莨菪醇需重点关注纯度(HPLC≥98%)、水分含量(≤0.5%)和残留溶剂等指标。工业级和试剂级产品价格差异较大,需根据实际用途选择。 价格受原料供应(如托品酮价格)、环保要求和市场需求影响较大。建议选择具有GMP认证的供应商,并要求提供完整的分析证书(COA)。国内主要供应商包括成都普瑞法、上海麦克林等,国际供应商如Sigma-Aldrich、TCI等。
常见问题
东莨菪醇和东莨菪碱有什么关系?
东莨菪醇是合成东莨菪碱的关键中间体。通过东莨菪醇的进一步结构修饰(如酯化反应)可以得到东莨菪碱。两者结构相似但药理活性差异很大。
如何检测东莨菪醇的纯度?
最可靠的方法是HPLC,使用C18色谱柱,乙腈-水作为流动相。也可通过熔点测定和水分测定辅助判断。高纯度产品应呈现单一尖锐的熔点。
东莨菪醇的储存期限是多久?
在正确储存条件下(避光、干燥、低温),未开封试剂级产品可保存3-5年。开封后建议1年内使用完毕,并注意防止吸湿和氧化。
东莨菪醇可以口服吗?
绝对禁止!东莨菪醇具有一定毒性,仅限实验室和专业制药用途。任何使用都必须由专业人员在受控环境下进行。
工业生产东莨菪醇的主要方法是什么?
目前主要采用半合成法,以托品酮为起始原料,经过环氧化、还原等步骤得到。也有研究采用生物催化法,但工业化程度还不高。
相关厂家
- 主营:橡胶油、白芷油、7782-92-5、盐酸东莨菪醇、pbtcaona4、艾叶油、二甲基、桉树醇、2905-60-4、5989-81-1、重质苯、活性炭、1305-62-0、1192-62-7、安息油、9005-32-7、正辛烷、7775-27-1、8050-09-7、1739-84-0、7786-30-3、黄糊精、6920-22-5、三辛胺、1897-52-5、7727-21-1
- 主营:硼酸酐、阻聚剂、己二酸、盐酸东莨菪醇、氯化锂、发泡剂、乙二醇、醋酸铜、硅酸钠、正癸醇、新癸酸、环烷油、腰果酚、十二醇、酒石酸、碳酸锂、三甘醇、油菜酸、二甘醇、碳酸钾、甲酸钠、硅酸镁、棕榈油、6-氯嘌呤、微晶石蜡、磷酸一铵
- 主营:中药标准品、标准品对照品、天然化合物、标准品、分析试剂、细胞实验、动物实验、中药提取物、单体化合物、科研实验用
- 主营:四乙酰核糖、双乙酰阿昔洛韦、三乙酰更昔洛韦、东莨菪醇、N4-乙酰胞嘧啶、胞苷、腺嘌呤、吡唑胺、对羟基苯乙酮、半胱胺盐酸盐、钼酸钠、碳酸锆
- 主营:酒渣碱、异常山乙素、芦丁标准品、东莨菪醇、对照品标准品
- 主营:东莨菪醇、阿昔洛韦侧链、化工原料
- 主营:碘化锌、丁二酸钠、无水氯化锰、东莨菪醇、二壬基萘磺酸、赖氨酸盐酸盐
- 主营:盐酸多奈、多非利特、盐酸阿考、乙醇酸东、吡啶甲酸、芜地溴铵、基乙醇酸、羟基苯甲醛、溴铵一水合、吡咯烷系列
- 主营:对照品、标准品、当归酸酐、东莨菪醇、佛手柑内酯、新当归内酯、补骨脂甲素、补骨脂乙素、羟基芍药苷、阿魏酸松柏酯、水合氧化前胡素、豆甾醇葡萄糖苷
- 主营:乙醛酸、铁甲酸、二甲基、乙醇酸东莨菪酯、羟乙基、草酰胺、3-氯丙炔、邻苯二甲、苯甲酰胺、溴氯海因、3-氯水扬酸、磷酸三甲酯、2-羟基喹喔啉、2-苯并唑啉酮、对羟基苯海因、3-环戊二羧酸、6-二氯异烟酸、2-氨基-5-氯苯酚
- 主营:磺酰胺、氧化铌、除醛剂、硅化镱、基硅油、成核剂、酞菁钴、甘氨酸铬、光学树脂、鼠李糖脂、甲磺酸铋、氧化亚铁、封端硅油、左旋乳酸)、六水氯化钇、己基磺酸盐、恩诺沙星钠、二聚季戊四醇、聚醚硫酸酯钠、恶唑啉交联剂、洗手凝胶增稠剂、生物活性玻璃粉、氰基丙烯酸乙酯、脱硫脱氢催化剂
- 主营:砷酸锂、白云石、水合物、氮化锌、144205-68-5、二叔丁基、利多卡因、碳化钨钴、泛影葡胺、化合物库、1093222-27-5、羟基苯基、八钼酸铵、生化试剂、苯甲酸乙酯、熊去氧胆酸、胆酸二水合、乙酰丙酮锌、湿法云母粉、六氟磷酸盐、干法云母粉、苯碳酸甲酯、脱氧胆酸二水、氨基二琥珀酸、对乙酰氨基苯酚
- 主营:苯甲醛、酰亚胺、苯磺酸、东莨菪醇、异丙基、cas-50-63-5、氨基丙基、试剂医药、化学醋酸、化学试剂、甲基硅基、盐酸羟胺、苯并三唑、苄基丙酮、试剂化工、丙烯酰氯、甲基乙炔、氮杂苯并、二叔丁酯、磷酸二苯酯、化学碳酸钾、二酸二乙酯、酸二异丙酯、二咪唑羰基、中间体化工、医药中间体
- 主营:异东莨菪醇、莪术二酮、人参皂苷rc
- 主营:木脂素、黄酮、查尔酮、蒽醌
