概述
RYT1136680是一种新型选择性雌激素受体调节剂(SERM),由制药公司开发用于激素相关疾病治疗。这类化合物能选择性激活或抑制不同组织中的雌激素受体,是当前内分泌治疗研究的热点领域。 与传统的SERMs如他莫昔芬相比,RYT1136680显示出更优的组织选择性。临床前研究表明,它对骨骼和心血管系统表现出雌激素样保护作用,而在乳腺和子宫组织则发挥拮抗效应,这种特性使其在乳腺癌预防和治疗中具有潜在优势。
物理化学性质
RYT1136680在常温下为白色结晶性粉末,微溶于水(<1mg/mL),但在DMSO中的溶解度可达50mg/mL以上。这种溶解特性提示其适合制备肠溶制剂或注射用脂质体。 其分子结构中含有的苯并吡喃酮核心是雌激素受体结合的关键药效团。实验室测试显示,该化合物在pH7.4缓冲液中稳定性良好,半衰期超过24小时,但在强酸或强碱条件下易降解。
主要用途
目前RYT1136680主要应用于乳腺癌的内分泌治疗研究。在ER阳性乳腺癌模型中,它能有效抑制肿瘤生长,且子宫刺激作用显著低于传统药物。 另一重要应用方向是绝经后骨质疏松症。动物实验证实,该化合物能增加骨密度而不刺激子宫内膜增生。此外,在心血管保护、认知功能改善等方面也显示出研究价值,但尚需更多临床数据支持。
安全与储存
根据现有毒理学数据,RYT1136680的急性毒性属于低毒范畴(大鼠口服LD50>2000mg/kg)。但长期高剂量使用可能导致激素水平紊乱,实验操作需严格遵守GLP规范。 储存条件要求严格,建议分装后避光保存于-20°C干燥环境中。开封后应尽快使用,避免反复冻融。运输需采用干冰保温,确保冷链完整。废弃物应按危险化学品处理规范处置。
B2B采购指南
科研机构采购时首要关注化合物的纯度和批次一致性,要求供应商提供详细的HPLC分析报告(通常要求≥98%)。同时应确认核磁共振(NMR)和质谱(MS)鉴定结果。 价格受纯度、规格和订单量影响显著。1mg科研试剂量价格较高(约500-800元),而100mg以上批量采购单价可降至200-300元/mg。建议选择具有GMP资质的生产商,并索取完整的稳定性研究数据。
常见问题
RYT1136680与他莫昔芬有何不同?
RYT1136680具有更优的组织选择性,在保持抗乳腺肿瘤活性的同时,子宫刺激作用和血栓风险显著降低。其受体结合谱也更为精准,副作用更少。
该化合物是否已进入临床试验?
目前公开资料显示尚处于临床前研究阶段。药物开发周期长,从发现到上市通常需10年以上,需持续关注后续研究进展。
实验室使用时需特别注意什么?
建议在通风橱中操作,避免粉尘吸入。配制溶液时优先使用DMSO而非水溶液,工作浓度通常控制在nM-μM范围。实验废弃物需按危险化学品处理。
如何判断产品质量?
除HPLC纯度外,应检查外观(应为均一粉末)、溶解性(在DMSO中应完全溶解无悬浮物)、以及供应商提供的COA(质量分析证书)。
该化合物稳定性如何?
固体状态下-20°C可稳定保存2年以上,但溶液状态(特别是水溶液)建议现配现用,在4°C下不超过72小时。长期储存建议添加抗氧化剂。
