概述
保罗样激酶（PLKs）家族是进化上高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，最早在果蝇Polo基因中发现。从事细胞生物学研究20年的专家指出，PLKs在真核生物中普遍存在，从酵母到人类均有同源物。 哺乳动物中有5个成员（PLK1-5），其中PLK1研究最为深入。它们通过磷酸化多种底物蛋白，精确调控细胞周期各阶段的转换，尤其在G2/M期检查点和有丝分裂进程中发挥核心作用。近年来，PLK1已成为抗癌药物研发的热门靶点。
物理化学性质
PLKs分子量约70-100kDa，所有成员都含有N端的激酶结构域和C端的Polo-box结构域（PBD）。PBD是PLKs的特征性结构，能特异性识别磷酸化底物，决定其亚细胞定位和底物选择性。 激酶结构域具有典型的蛋白激酶折叠，活性中心含有ATP结合口袋。PLK1的晶体结构解析显示，其激酶结构域与PBD之间存在自抑制相互作用，这种构象调控对维持激酶活性至关重要。体外实验中，重组PLK1在pH7.4、25-37℃条件下活性最佳。
主要用途
在基础研究领域，PLK1抑制剂如BI-2536被广泛用于细胞周期调控机制研究。通过时间分辨显微技术观察到，抑制PLK1会导致纺锤体组装缺陷和染色体分离异常。 在临床应用方面，PLK1高表达与多种癌症不良预后相关。目前已有Volasertib等PLK1抑制剂进入III期临床试验，用于急性髓系白血病治疗。PLK2/3在神经退行性疾病中的作用也备受关注，可能成为阿尔茨海默病的治疗靶点。
安全与储存
重组PLK蛋白需在含甘油和DTT的缓冲液中-80℃保存，反复冻融会导致活性丧失。实验室常用的PLK抑制剂多为细胞穿透性小分子，操作时需在通风橱中进行，避免吸入粉尘。 根据Material Safety Data Sheet（MSDS），多数PLK抑制剂属于有害物质，可能引起眼睛和皮肤刺激。意外接触时需立即用大量清水冲洗至少15分钟，必要时就医。废弃物应按生物有害垃圾处理。
B2B采购指南
科研用重组PLK蛋白价格约2000-5000元/μg（不同供应商），活性需通过体外激酶实验验证。建议选择提供COA（分析证书）和活性数据的供应商，如Sigma、CST、Abcam等知名品牌。 PLK抑制剂价格差异较大，常用工具化合物如BI-2536约500-1000元/mg，临床级抑制剂更昂贵。采购时需关注纯度（HPLC≥98%）、溶解性（通常用DMSO配制）和批次一致性。小包装试用量建议选择5mg规格，大规模实验可考虑100mg以上批量采购。
常见问题
PLK1和PLK2功能有何不同？
PLK1主要促进有丝分裂进程，而PLK2更多参与神经突触可塑性。在癌细胞中PLK1通常高表达，PLK2却可能发挥抑癌作用，这种功能异质性对靶向治疗设计很重要。
如何检测PLK激酶活性？
常用方法包括体外激酶实验（用γ-32P-ATP标记底物）、磷酸化特异性抗体检测、FRET报告系统等。实验需设置阳性对照（如活性PLK1）和阴性对照（激酶失活突变体）。
PLK抑制剂有哪些副作用？
临床观察到的剂量限制性毒性主要是骨髓抑制和胃肠道反应。这是因为PLK1在造血祖细胞和肠上皮细胞中也有重要功能，提示需要精确的给药方案设计。
PLK3为什么被称为「肿瘤抑制激酶「？
PLK3能激活p53和抑制HIF-1α通路，在DNA损伤应答和缺氧条件下发挥抑癌作用。许多肿瘤中PLK3表达下调或发生突变失活，与不良预后相关。
PLK4的特殊功能是什么？
PLK4是中心粒复制的关键调控因子，其活性必须精确控制—过低导致中心粒缺失，过高引起中心粒过度复制。这一特性使其成为抗癌药物开发的独特靶点。
相关厂家
- 主营：[]
- 主营：人保罗样激酶1、ELISA试剂盒、PCR试剂盒、科研试剂
- 主营：酶cγ链、α2巨球、素d合成、蛋白样环、蛋白激酶、纤连蛋白、抗组蛋白、肌醇抗体、敏感蛋白、牛骨钙素、蛋白重链、金属肽酶、乳球蛋白、钩端螺旋、高血糖素、钙调蛋白、小鼠α1抗、ELISA试剂盒、pcr检测试剂、生化检测试剂
- 主营：人保罗样激酶1、ATCC细胞系、原代细胞、原代永生化
- 主营：保罗样激酶、elisa试剂盒
- 主营：elisa试剂盒、生化试剂盒、PCR试剂盒、人保罗样激酶、检测试剂盒、科研试剂盒
- 主营：保罗样激酶1、elisa试剂盒、分子生物学试剂及试剂盒、各种抗体及免疫学试剂盒
- 主营：elisa试剂盒、生化试剂盒、pcr检测试剂盒、细胞
- 主营：elisa试剂盒、检测试剂盒、酶免试剂盒、通蔚生物试剂盒、elisakit
- 主营：试剂盒、辅激活因子、elisa试剂盒、人保罗样激酶、蛋白、多肽、金标试剂盒、PCR试剂盒、抗生素、氨基酸、血清、抗体
- 主营：elisa试剂盒、检测试剂盒、PCR试剂盒
- 主营：elisa检测试剂盒、人elisa检测试剂盒、elisa试剂盒、保罗样激酶1、酶联免疫试剂盒、PCR莹光试剂盒
- 主营：Elisa试剂盒、人elisa试剂盒、大鼠elisa试剂盒、大鼠保罗样激酶、小鼠elisa试剂盒、植物elisa试剂盒、酶联免疫试剂盒
- 主营：ELISA检测试剂盒、检测试剂盒、酶联免疫检测试剂盒、人保罗样激酶、PCR试剂盒
- 主营：[]
- 主营：ELISA试剂盒、试剂盒