概述
PD173074是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要靶向FGFR(成纤维细胞生长因子受体)家族。在肿瘤研究中,FGFR信号通路的异常激活与多种癌症的发生和发展密切相关。 作为选择性FGFR抑制剂,PD173074在体外和体内实验中显示出对FGFR1的强效抑制活性(IC50约为25 nM),而对VEGFR2的抑制活性较弱。这使得它成为研究FGFR信号通路及其在癌症中作用的重要工具。
物理化学性质
PD173074的分子量为493.56 g/mol,外观为白色至类白色粉末。它在DMSO中的溶解度较高(约50 mg/mL),但在水中的溶解度极低,这在使用时需要注意。 其化学结构中包含多个芳香环和杂原子,这使得它能够与FGFR的ATP结合位点特异性结合,从而抑制激酶活性。这种结构特性也决定了它的稳定性和储存条件,需在-20°C避光保存。
主要用途
PD173074主要用于癌症研究,特别是与FGFR信号通路相关的肿瘤,如乳腺癌、膀胱癌和肺癌等。在实验室中,它常被用于抑制FGFR的活性,以研究该通路在肿瘤细胞增殖、迁移和存活中的作用。 此外,PD173074也被用于研究FGFR在血管生成和胚胎发育中的功能。由于其选择性较高,它在区分FGFR和VEGFR信号通路的作用时特别有用。
安全与储存
PD173074在实验室中使用时需严格遵守安全规范。操作时应佩戴手套、护目镜和实验服,避免吸入粉尘或皮肤接触。如不慎接触,应立即用大量清水冲洗。 储存条件为-20°C避光保存,并确保容器密封以防潮解。长期储存时建议分装,避免反复冻融影响稳定性。废弃时应按实验室有害废物处理规范执行。
B2B采购指南
采购PD173074时需重点关注纯度(通常要求≥98%)、批次一致性和供应商提供的COA(分析证书)。科研级产品的价格约为500-1000元/10mg,具体价格受纯度、包装规格和供应商影响。 建议选择信誉良好的供应商,如Sigma-Aldrich、Tocris等国际品牌,或国内知名的生物试剂供应商。采购前可索取小样进行验证,确保产品符合实验要求。
常见问题
PD173074的主要靶点是什么?
PD173074主要抑制FGFR1(IC50约为25 nM),对FGFR2和FGFR3也有较强抑制活性,但对VEGFR2的抑制较弱(IC50约为100-200 nM)。
PD173074在细胞实验中的常用浓度是多少?
在细胞实验中,PD173074的常用浓度为10-100 nM,具体浓度需根据实验条件和细胞类型优化。建议先进行剂量反应实验确定最佳浓度。
PD173074的溶解性如何?
PD173074在DMSO中溶解度较高(约50 mg/mL),但在水中几乎不溶。使用时建议先用DMSO配制成母液,再用培养基稀释至工作浓度。
PD173074有哪些类似物?
类似的FGFR抑制剂包括AZD4547、BGJ398和LY2874455等,它们在选择性和抑制活性上略有不同,可根据实验需求选择。
PD173074的储存条件是什么?
PD173074需在-20°C避光保存,建议分装后密封储存,避免反复冻融。使用前需平衡至室温,防止冷凝水影响称量精度。
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