概述
CAS号133081-26-2对应的化合物是抗抑郁药物帕罗西汀合成过程中的关键中间体，属于苯并二氮杂䓬类衍生物。在制药工业中，这类中间体的纯度和手性控制直接关系到最终药物的疗效和安全性。 作为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)类药物的合成前体，该中间体在帕罗西汀生产工艺中通常处于倒数第二步的位置。药物化学家特别强调其手性中心的构型保持对最终产物生物活性的决定性影响。
物理化学性质
该中间体为白色结晶固体，熔点约120-123°C，表现出典型芳香族化合物的紫外吸收特征。在293nm附近有强吸收峰，这为HPLC纯度检测提供了便利。 其分子中含有氟原子和叔胺基团，使得化合物具有一定极性和碱性。在pH7.4的缓冲液中溶解度约为2mg/mL，这种性质影响了后续制剂工艺的设计。手性HPLC分析显示，药用级中间体的对映体过量(ee值)需达到99.5%以上。
主要用途
该中间体几乎全部用于帕罗西汀的工业化生产。在全球抗抑郁药市场中，帕罗西汀年销售额曾超过20亿美元，虽然专利到期后有所下降，但仍是重要品种。 在合成路线中，该中间体经最后一步脱保护反应即可得到帕罗西汀活性药物成分(API)。工艺放大时，控制该步反应的收率和纯度是关键，通常采用催化氢化或酸解法，收率可达85-92%。
安全与储存
根据物质安全数据表(MSDS)，该化合物属于刺激性物质，操作时应避免直接接触。实验室规模操作建议在通风橱中进行，佩戴N95口罩和化学防护手套。 长期储存需避光防潮，推荐2-8°C冷藏。在干燥惰性气体(如氮气)保护下，化学稳定性可保持3年以上。废弃物应作为制药废物专业处理，不可随意丢弃。
B2B采购指南
采购时应重点考察供应商的GMP资质和杂质控制能力。关键质量指标包括：HPLC纯度≥99.5%、对映体纯度≥99.5%、残留溶剂符合ICH Q3C要求。 市场价格受原料供应和环保政策影响较大，参考价约800-1200元/克(研发级)，大宗采购(公斤级)可降至200-500元/克。建议选择具有稳定生产工艺和完整质量文件的供应商合作。
常见问题
该中间体为何需要严格控制手性？
因为帕罗西汀是手性药物，只有特定构型的异构体才具有治疗作用。另一对映体可能引起副作用，因此中间体的ee值必须达到99.5%以上。
如何检测该中间体的纯度？
通常采用HPLC法，使用手性色谱柱(CSP)分离对映体，UV检测器在293nm下检测。还需进行残留溶剂、重金属等检测。
储存时需要注意什么？
需避光防潮，最好充氮密封后冷藏(2-8°C)。开启后应尽快使用，避免反复冻融导致产品降解。
该中间体的合成难点在哪？
关键挑战在于手性中心的立体选择性构建。工业化生产多采用不对称催化或手性拆分工艺，需要优化反应条件提高收率和ee值。
采购时如何评估供应商？
应审核GMP证书、工艺验证报告、稳定性研究数据和客户反馈。小试确认杂质谱符合要求后再批量采购。
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