概述
Opicapone是一种新型的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,由葡萄牙Bial制药公司研发,2016年在欧盟获批上市。作为帕金森病治疗的辅助药物,它通过抑制COMT酶,减少左旋多巴的代谢,从而延长其血浆半衰期和疗效持续时间。 临床研究表明,Opicapone相比传统的COMT抑制剂如恩他卡朋,具有更长的作用时间和更好的耐受性。它的半衰期可达1-2天,因此只需每日一次给药,极大提高了患者的用药依从性。
物理化学性质
Opicapone的化学名为2,5-二氯-3-(5-(3,4-二羟基-5-硝基苯基)-1,2,4-恶二唑-3-基)-4,6-二甲基吡啶1-氧化物。它是一种白色至类白色结晶性粉末,微溶于水,但在有机溶剂如乙醇和二甲基亚砜中溶解性较好。 其分子量为319.70 g/mol,分子结构中的硝基和羟基是其药理活性的关键部分。这些基团通过与COMT酶的活性位点结合,实现选择性抑制。
主要用途
Opicapone主要用于帕金森病患者的辅助治疗,特别是那些经历剂末现象(即左旋多巴疗效逐渐减退)的患者。它通过抑制外周COMT酶,减少左旋多巴的代谢,从而延长其疗效持续时间。 临床研究显示,Opicapone可显著减少剂末现象的发生频率,改善患者的运动功能和生活质量。它通常与左旋多巴/卡比多巴联合使用,每日一次给药,方便患者使用。
安全与储存
Opicapone的常见不良反应包括运动障碍、幻觉、失眠和口干等。这些反应通常与左旋多巴的剂量相关,因此在用药过程中需密切监测患者的反应。 储存时需避光、密封保存,温度控制在2-8°C以保持稳定性。药品应远离潮湿和高温环境,避免药效降低。
B2B采购指南
采购Opicapone时,需重点关注药品的纯度(通常要求≥98%)、稳定性(如有关物质含量)及生产厂家的GMP认证情况。建议选择有信誉的供应商,确保药品质量符合国际标准。 价格方面,Opicapone的市场价约500-800元/盒,具体价格因地区、规格和采购量而异。批量采购通常可享受一定折扣,但需确保药品在有效期内使用完毕。
常见问题
Opicapone的作用机制是什么?
Opicapone通过选择性抑制外周COMT酶,减少左旋多巴的代谢,从而延长其血浆半衰期和疗效持续时间。
Opicapone的给药频率是多少?
Opicapone的半衰期较长,每日一次给药即可有效维持血药浓度,极大提高了患者的用药依从性。
Opicapone有哪些常见不良反应?
常见不良反应包括运动障碍、幻觉、失眠和口干等,这些反应通常与左旋多巴的剂量相关。
Opicapone如何储存?
需避光、密封保存,温度控制在2-8°C以保持稳定性,避免潮湿和高温环境。
Opicapone适用于哪些患者?
主要用于帕金森病患者的辅助治疗,特别是那些经历剂末现象的患者,需在医生指导下使用。
相关厂家
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