概述
奥拉帕尼是一种口服PARP（多聚ADP核糖聚合酶）抑制剂，由阿斯利康公司开发，于2014年首次获批用于治疗卵巢癌。在临床实践中，它显著延长了携带BRCA基因突变患者的无进展生存期。 作为首款获批的PARP抑制剂，奥拉帕尼开创了基于合成致死原理的靶向治疗新时代。它特别适用于BRCA1/2突变的癌症患者，这类患者的癌细胞因DNA修复缺陷而对PARP抑制剂高度敏感。
物理化学性质
奥拉帕尼在常温下为白色至类白色结晶性粉末，微溶于水，但易溶于有机溶剂如DMSO。其分子结构中含有氟原子和多个杂环，这些结构是其与PARP酶活性位点结合的关键。 药物在体内的半衰期约为12小时，主要通过肝脏代谢，代谢产物经尿液和粪便排出。在pH 1-8范围内溶解度变化不大，这有利于其在不同胃肠道环境中的吸收。
主要用途
奥拉帕尼主要用于治疗携带BRCA突变的晚期卵巢癌、HER2阴性乳腺癌、转移性去势抵抗性前列腺癌和胰腺癌。在卵巢癌维持治疗中，可降低疾病进展风险达70%。 对于乳腺癌患者，奥拉帕尼尤其适用于三阴性乳腺癌（TNBC）亚型。在前列腺癌中，它对DNA修复基因缺陷（如BRCA、ATM等）的患者效果显著，客观缓解率可达40%以上。
安全与储存
奥拉帕尼最常见的不良反应包括贫血、中性粒细胞减少、恶心、疲劳和呕吐。约10%患者可能出现严重的骨髓抑制，需定期监测血常规。 药物应储存在原包装中，避光防潮，温度不超过25°C。开封后的胶囊应在6周内使用完毕，过期药物需按危险废物处理。孕妇禁用，育龄期患者用药期间需采取有效避孕措施。
B2B采购指南
采购奥拉帕尼需关注药品批号、有效期和储存条件。原研药价格较高，每盒（56粒150mg）约3-4万元人民币。 国产仿制药已陆续上市，价格约为原研药的60-80%。采购时需确认供应商的GSP认证资质，冷链运输条件，并索取完整的药品检验报告和进口药品注册证（如适用）。
常见问题
奥拉帕尼如何发挥作用？
它通过抑制PARP酶阻断癌细胞DNA单链断裂修复。BRCA突变癌细胞本就存在同源重组修复缺陷，这种'合成致死'效应导致癌细胞死亡而正常细胞影响较小。
用药期间需注意什么？
需定期检查血常规，避免与强效CYP3A抑制剂合用。如出现持续发热、异常出血或严重疲劳应立即就医。建议每天固定时间服药以获得稳定血药浓度。
治疗多久见效？
通常4-8周后可评估疗效，但个体差异大。影像学检查是主要评估手段，配合肿瘤标志物检测。维持治疗患者可能长期用药直至疾病进展或不可耐受毒性。
哪些患者不适合用？
非BRCA突变患者获益有限；严重肝肾功能不全者需调整剂量；对奥拉帕尼过敏者禁用。老年患者无需特别调整剂量但需密切监测不良反应。
如何判断BRCA突变？
需通过专业基因检测，常用方法包括二代测序(NGS)和多重连接探针扩增(MLPA)。检测样本可以是肿瘤组织或血液，但组织检测准确性更高。
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