概述
n-去甲基加兰它敏是石蒜科植物中提取的天然生物碱,也是加兰他敏的重要代谢产物。在神经药理学研究中,这种化合物因其独特的分子结构而备受关注。 作为胆碱酯酶抑制剂,它能可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶活性,从而提高神经突触间隙的乙酰胆碱浓度。这一特性使其在阿尔茨海默症等神经系统疾病的治疗研究中具有重要价值。
物理化学性质
该化合物分子量为273.33,属于中等极性有机分子。其熔点在120-122°C之间,在常温下为稳定的晶体状态。值得注意的是,它的溶解性表现出明显的pH依赖性。 在酸性条件下更易溶解,这是由于分子中的叔胺基团可以质子化。紫外光谱在280nm附近有特征吸收峰,这一特性常被用于含量测定和质量控制。
主要用途
在医药研发领域,n-去甲基加兰它敏主要作为加兰他敏合成的前体物质。通过N-甲基化反应可高效转化为加兰他敏,后者已被FDA批准用于阿尔茨海默症治疗。 在基础研究中,它被广泛用作胆碱能神经系统的探针分子。科研人员利用其特异性作用机制,研究神经退行性疾病的病理过程和新药开发策略。
安全与储存
作为一种生物活性物质,使用时应采取适当防护措施。建议在通风良好的环境中操作,避免吸入粉尘或皮肤直接接触。实验室处理时应佩戴手套和护目镜。 储存条件要求较为严格,需避光密封保存在2-8°C环境中。长期暴露在高温或潮湿环境下可能导致降解,影响其生物活性。建议使用棕色玻璃瓶分装,并充入惰性气体保护。
B2B采购指南
采购时需重点关注纯度指标,科研级产品要求纯度≥98%,HPLC检测单杂应小于0.5%。同时应索取详细的理化性质检测报告和核磁共振谱图。 由于该化合物价格较高,市场参考价约为500-1000元/克(科研级)。大宗采购时可考虑定制合成路线,但需注意不同合成方法可能产生不同的杂质谱。
常见问题
n-去甲基加兰它敏与加兰他敏有何区别?
主要区别在于N原子上是否甲基化。n-去甲基形式活性略低,但更容易通过血脑屏障,且是加兰他敏在体内的主要代谢产物。
该化合物如何提取制备?
可从石蒜科植物中提取,也可通过化学合成。合成路线通常以narwedine为起始原料,经多步反应制得。
在实验中如何检测其纯度?
常用HPLC法,采用C18反相色谱柱,紫外检测器于280nm波长下检测。也可通过熔点测定和薄层色谱辅助判断。
该化合物稳定性如何?
在避光、干燥条件下稳定性较好,但溶液状态易氧化,建议现配现用或加入抗氧化剂保存。
是否有毒性风险?
作为生物碱具有一定毒性,LD50(大鼠口服)约50mg/kg。实验操作时需做好防护,避免误食或皮肤大量接触。
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