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甲秦皮素

更新时间:2026-07-03

概述

甲秦皮素是从秦皮等植物中分离得到的香豆素衍生物,其分子结构中7位羟基和6位甲氧基的独特排列赋予其特殊生物活性。在中医药典籍中记载的秦皮功效,现代研究证实与甲秦皮素等活性成分密切相关。 作为天然小分子化合物,甲秦皮素在药物研发领域备受关注。其分子量仅192.17,具有良好的类药性(符合Lipinski五规则),在抗炎、抗氧化、神经保护等方面显示出潜在应用价值。目前主要作为科研用标准品和药物先导化合物使用。

物理化学性质

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甲秦皮素晶体属单斜晶系,在固态下呈现典型的分子间氢键网络。实验室提取时发现,其结晶过程对溶剂极性敏感,从甲醇/水混合溶剂中重结晶可获得较纯晶体。 紫外光谱在320nm附近有强吸收峰(ε约12000 L·mol-1·cm-1),这是香豆素母核π-π*跃迁的特征。质谱分析显示其[M+H]+峰为193.07,二级质谱产生m/z 178.05和150.03等特征碎片,这些谱学特征常用于质控分析。

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主要用途

在分析化学领域,甲秦皮素是中药秦皮质量控制的标志物之一,2020版《中国药典》规定秦皮药材中该成分含量不得少于0.1%。HPLC检测常用C18柱,流动相为甲醇-水(35:65),检测波长320nm。 在药物研发中,甲秦皮素通过抑制NF-κB和MAPK信号通路展现抗炎活性,对LPS诱导的RAW264.7细胞NO生成抑制率IC50约15μM。其结构修饰产物在抗阿尔茨海默病、抗纤维化等新药研发中显示出良好前景。

安全与储存

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急性毒性试验显示小鼠口服LD50>2000mg/kg,属低毒物质。但长期毒性数据尚不完善,细胞实验表明高浓度(>100μM)可能引起肝细胞轻度损伤。 储存时需特别注意避光防潮,建议使用棕色玻璃瓶充氮保存。实验室常用1mg/mL的DMSO母液-20℃保存,避免反复冻融。运输时应分类为普通化学品,但需防止与强氧化剂混装。

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B2B采购指南

科研级产品纯度要求≥98%(HPLC),需提供COA和MS/ NMR谱图验证。知名供应商如Sigma、TCI等品牌5mg包装约200-300元,国产试剂同等规格价格低30-50%。 大批量采购(>100g)需特别注意批次一致性,关键指标包括:HPLC纯度(≥98%)、水分含量(≤0.5%)、残留溶剂(甲醇≤0.1%)。建议要求供应商提供加速稳定性试验数据(40°C/75%RH下3个月)。

常见问题

甲秦皮素和秦皮甲素有什么区别?

两者结构相似但取代基位置不同:甲秦皮素是7-OH-6-OCH3,秦皮甲素是6-OH-7-OCH3。这种差异导致紫外吸收和生物活性都有所不同,HPLC分析时保留时间也不同。

如何检测样品中的甲秦皮素?

推荐HPLC法:C18柱(4.6×250mm),流动相甲醇-水(30:70),流速1mL/min,柱温30°C,检测波长320nm。保留时间约12分钟,峰形对称因子应在0.95-1.05之间。

甲秦皮素在细胞实验中的常用浓度?

根据实验目的不同:抗氧化实验常用10-50μM,抗炎实验20-100μM,毒性实验可达200μM。需先用DMSO溶解配制成母液(不超过50mM),使用时控制DMSO终浓度≤0.1%。

甲秦皮素适合哪些溶剂体系?

推荐先用DMSO溶解(溶解度约50mg/mL),再用水或缓冲液稀释。直接水溶需先用少量1M NaOH助溶(pH≤7.4时可能析出)。避免使用含重金属离子的缓冲液。

甲秦皮素稳定性如何?

固体在避光干燥条件下稳定(2年)。溶液稳定性与pH相关:pH7.4 PBS中37°C下24小时降解<5%,但pH>9时半衰期仅约2小时。建议现配现用。

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