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lifibrol

更新时间:2026-07-06

概述

Lifibrol是一种选择性胆固醇吸收抑制剂,属于芳基烷酸类降脂药物。在临床实践中,它常被用作他汀类药物的补充治疗方案。 该药物通过独特的作用机制——抑制乙酰辅酶A胆固醇酰基转移酶(ACAT)发挥作用。与主流他汀类药物不同,Lifibrol不直接作用于HMG-CoA还原酶,这使得它对某些特定患者群体具有独特价值。不过由于其降脂效果相对温和,目前临床应用范围有限。

物理化学性质

Lifibrol (利弗布罗,U-83860) 纯度高,质检保证 Cas: 96609-16-4上海陶术生物科技股份有限公司

Lifibrol分子量为311.38,属于中等极性化合物。其结构中含有一个手性中心,但临床应用通常使用外消旋体。在固态条件下性质稳定,但在溶液中易发生光解反应。 溶解度数据显示,它在水中的溶解度仅为0.1mg/mL(25℃),但在乙醇中可达50mg/mL。这种特性影响了其制剂开发,通常需要添加增溶剂或制备成固体分散体来提高生物利用度。

主要用途

Lifibrol主要用于治疗原发性高胆固醇血症,特别适用于对他汀类药物不耐受的患者。临床数据显示,每日剂量30-60mg可使LDL-C降低15-25%。 在联合用药方面,它常与胆汁酸结合树脂联用,通过双重机制协同降脂。不过由于新一代PCSK9抑制剂的上市,Lifibrol在临床指南中的推荐等级有所下降,目前更多用于特定病例的个体化治疗。

安全与储存

专业技术支持 IDO-IN-1 高纯度科研试剂 CAS: 914638-30-5上海陶术生物科技股份有限公司

Lifibrol最常见的副作用是胃肠道不适和轻度肝功能异常。约3-5%的患者会出现ALT升高,但通常不超过正常值3倍。建议用药前检查肝功能,用药后第4、12周复查。 原料药需避光保存于2-8℃环境中,相对湿度控制在60%以下。制剂产品通常为铝塑包装片剂,室温下可保存2年。过期药品应按危险废物处置,不可随意丢弃。

B2B采购指南

采购药用级Lifibrol时,首要关注纯度(应≥99.5%)和相关物质含量。关键杂质包括合成中间体和降解产物,需符合ICH Q3A指导原则。 原料药供应商应提供完整的DMF文件,包含工艺验证、稳定性研究等数据。由于市场需求有限,建议采用小批量采购策略,避免库存积压。价格受原料来源、产能和订单量影响较大,通常需要个案报价。

常见问题

Lifibrol的降脂机制是什么?

它主要通过抑制ACAT酶减少肠道胆固醇吸收和肝脏胆固醇酯化,双重作用降低血胆固醇水平。与他汀类作用靶点不同,适合联合用药。

用药期间需要特别注意什么?

需定期监测肝功能,避免与葡萄柚汁同服(可能影响代谢)。如出现肌痛或黄疸应立即停药就医。

Lifibrol可以替代他汀吗?

不能完全替代。它的降脂效果较温和,通常作为他汀不耐受患者的替代选择或联合用药方案。

哪些人群禁用此药?

活动性肝病患者、孕妇、哺乳期妇女禁用。中重度肾功能不全者需调整剂量。

常见的药物相互作用有哪些?

与华法林合用可能增强抗凝效果,需密切监测INR。与环孢素联用可能增加肌病风险。

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