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l-多巴

更新时间:2026-07-01

概述

L-多巴是天然存在的芳香族氨基酸,作为多巴胺的直接前体,在神经系统中起着关键作用。在临床实践中,它是帕金森病治疗的黄金标准药物,已有半个多世纪的应用历史。 从化学结构看,L-多巴是酪氨酸的羟基化产物,具有一个手性中心。值得注意的是,只有L-构型具有生物活性,D-构型几乎无效。在体内,它能够通过血脑屏障,在中枢神经系统脱羧转化为多巴胺,弥补帕金森病患者脑内多巴胺的不足。

物理化学性质

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L-多巴结晶为白色至类白色粉末,熔点在276-278°C时会分解。其水溶性相对有限,25°C时溶解度约为1g/100ml,且随温度升高变化不大。在实际储存中,最需要注意其易被氧化的特性。 从光谱特征看,L-多巴在280nm附近有最大紫外吸收。其pKa值分别为2.32(羧基)、8.72(氨基)和9.96(酚羟基),这种多解离特性使其在不同pH环境下呈现不同的溶解性和稳定性。在碱性条件下尤其容易氧化变质,因此制剂中常需添加抗氧剂。

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主要用途

L-多巴最主要的临床应用是帕金森病的对症治疗,可显著改善患者的运动障碍症状。临床数据显示,约75%的帕金森病患者对L-多巴治疗反应良好,尤其在疾病早期效果显著。 此外,它还被用于诊断和治疗多巴反应性肌张力障碍、威尔逊病等神经系统疾病。在科研领域,L-多巴是研究多巴胺能神经系统的重要工具,广泛应用于神经药理学和神经化学研究。值得注意的是,单独使用L-多巴时外周脱羧严重,现代制剂多与外周脱羧酶抑制剂合用。

安全与储存

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L-多巴原料药应严格避光保存,建议2-8°C冷藏。开封后需充氮保护,防止氧化变质。操作时应避免吸入粉尘,建议在通风橱中进行称量和分装。 从毒理学角度看,L-多巴本身毒性较低,但长期使用可能导致异动症等运动并发症。工业生产中需特别注意粉尘控制,工作场所时间加权平均浓度应控制在5mg/m³以下。废弃处理时应按危险化学品管理,不可随意排放。

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B2B采购指南

医药级L-多巴采购需特别关注手性纯度,优质产品L-构型含量应≥99.5%。杂质谱控制同样关键,相关物质总量应<0.5%,单个杂质<0.1%。 价格受原料成本、环保要求和市场需求影响较大。目前国内市场医药级产品价格区间约1000-3000元/kg。建议优先选择通过GMP认证的厂家,并要求提供完整的质量档案和COA证书。运输过程中需冷链保护,确保2-8°C环境。

常见问题

L-多巴为什么需要与卡比多巴合用?

卡比多巴是外周脱羧酶抑制剂,可减少L-多巴在外周的代谢,增加进入中枢的量,同时减轻胃肠道等外周副作用。这种组合可使L-多巴用量减少75%左右。

L-多巴长期使用有什么风险?

长期使用(通常5年以上)可能引起剂末现象、异动症等运动并发症。临床建议采用最低有效剂量,并考虑与其他药物联合使用以延迟这些并发症。

如何判断L-多巴原料的质量?

除常规的纯度检测外,应特别关注有关物质、残留溶剂、重金属含量等指标。建议进行小试考察溶解性和稳定性,并通过HPLC验证杂质谱。

L-多巴的稳定性如何?

L-多巴对光、热、氧敏感,在溶液中尤其不稳定。固体原料在适当条件下可保存2-3年,但溶液制剂通常只能稳定数小时至数天。

L-多巴有哪些常见剂型?

最常见的是普通片剂和缓释片,也有口腔分散片、肠溶片等特殊剂型。近年来还开发了直肠给药、皮下输注等给药方式以改善疗效。

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