概述
iRGD是一种由9个氨基酸组成的肿瘤靶向穿透肽（序列：CRGDKGPDC），其名称来源于integrin-binding RGD motif。在肿瘤靶向治疗领域工作多年的研究人员会发现，这种多肽能同时实现血管靶向和组织穿透的双重功能。 它的核心机制是通过RGD序列与肿瘤血管上过度表达的αv整合素结合，随后被蛋白酶切割暴露出CendR motif（R/KXXR/K），进而激活神经纤毛蛋白-1（NRP-1）介导的内吞转运途径。这种级联反应使iRGD及其偶联药物能深度穿透肿瘤组织，穿透深度可达普通药物的5-10倍。
物理化学性质
iRGD分子量为1407.56 Da，其核心特征是两个半胱氨酸形成的分子内二硫键（Cys1-Cys9），这对维持构象稳定性至关重要。质谱分析显示，正确折叠的二硫键结构是其活性的关键。 溶解性测试表明，它在pH7.4缓冲溶液中的溶解度可达50mg/mL以上。圆二色谱显示其二级结构以β-turn为主，这种构象有利于与整合素受体的特异性结合。值得注意的是，冻干粉在-20°C下可稳定保存2年以上，但溶液状态在4°C仅能维持1周活性。
主要用途
在药物递送领域，iRGD主要作为增敏剂与化疗药物（如阿霉素、紫杉醇）联用。临床前研究显示，联用iRGD可使肿瘤药物浓度提高3-5倍，而全身暴露量降低50%以上。 另一个重要应用是构建靶向递送系统。通过化学偶联或物理混合，iRGD可修饰纳米颗粒（如脂质体、聚合物胶束）、抗体药物偶联物（ADC）等。在乳腺癌、胰腺癌等实体瘤模型中，iRGD修饰的纳米制剂显示穿透能力提升10倍以上。目前已有多个iRGD相关制剂进入临床I/II期试验。
安全与储存
毒理学研究表明，iRGD本身毒性极低（LD50>100mg/kg），但可能增强偶联药物的毒性。使用时应严格控制剂量，建议先进行小动物安全性评价。 储存方面，冻干粉需避光防潮，建议分装后-20°C保存。溶液应现配现用，避免反复冻融（超过3次冻融会导致20%以上活性损失）。操作时需在生物安全柜中进行，避免吸入粉尘，废弃物料应按生物危害废物处理。
B2B采购指南
采购科研用iRGD需重点关注三个指标：纯度（HPLC≥95%）、序列正确性（需提供质谱和HPLC图谱）、内毒素水平（<1EU/mg）。工业级生产还需考察批间一致性（保留时间偏差<2%）。 价格受纯度、规模、定制化程度影响。常规规格（1mg，95%纯度）约800-1500元，10mg批量采购可降至约500元/mg。建议选择具有GMP多肽生产资质的供应商，国内知名供应商包括吉尔生化、杭州中肽等。运输需冷链（2-8°C），收货后应立即验证干冰是否挥发完全。
常见问题
iRGD如何增强药物穿透？
通过两步机制：首先RGD区结合肿瘤血管的αv整合素，随后蛋白酶切割暴露CendR区激活NRP-1通路，触发组织穿透。这种级联反应可使药物穿透深度从100μm提升至500μm以上。
iRGD能用于哪些肿瘤？
适用于αv整合素高表达的实体瘤，如乳腺癌（阳性率约85%）、胶质瘤（90%）、胰腺癌（95%）。临床前在肺癌、前列腺癌等也有效，但需先检测靶点表达水平。
iRGD的给药方式有哪些？
常用静脉注射（与药物同时或提前5-10分钟给药），也可局部注射（如瘤内）或通过纳米载体共递送。口服无效，因会被胃肠道蛋白酶降解。
iRGD有临床数据吗？
目前完成I期试验（NCT01778738），显示良好安全性。II期正在评估iRGD联合紫杉醇治疗三阴乳腺癌（NCT04073472），中期数据显示ORR提高约30%。
如何验证iRGD活性？
标准方法包括：体外Transwell迁移实验（穿透能力）、流式细胞术（整合素结合率）、活体成像（肿瘤蓄积量）。建议选择提供活性证明的供应商。
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