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高哌嗪-1

更新时间:2026-06-25

概述

高哌嗪-1,化学名1,4-二氮杂环庚烷,是一种重要的含氮杂环化合物。在医药中间体领域,它因其独特的结构而被广泛用于合成多种药物。长期从事医药中间体研发的工程师会发现,高哌嗪-1的衍生物在药物设计中具有不可替代的作用。 作为一种强碱性化合物,高哌嗪-1能与多种酸反应生成盐,这些盐类在药物合成中常作为关键中间体。全球年产量约数千吨,主要生产国包括中国、印度和欧美国家。

物理化学性质

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高哌嗪-1为无色至淡黄色液体,具有氨味,密度约0.92 g/cm³。其沸点为168°C,熔点为-20°C,易溶于水和大多数有机溶剂。在实际应用中,其强碱性(pKb≈4.5)使其成为理想的碱性试剂。 相比哌嗪,高哌嗪-1的七元环结构增加了分子柔韧性,这在药物设计中尤为重要。其氮原子上的孤对电子可参与配位和氢键形成,使其成为构建复杂分子的理想骨架。

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主要用途

高哌嗪-1约70%用于医药领域。在抗生素合成中,它是氧氟沙星、左氧氟沙星等喹诺酮类抗生素的关键中间体。在抗肿瘤药物领域,用于合成替尼类药物如吉非替尼、厄洛替尼等。 农药行业占比约20%,用于合成某些杀菌剂和杀虫剂。染料行业占比约10%,作为某些功能性染料的中间体。近年来,在高分子材料领域也有新兴应用。

安全与储存

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高哌嗪-1对皮肤和眼睛有刺激性,操作时应佩戴防护手套和护目镜。其蒸气可能引起呼吸道刺激,建议在通风橱中操作。根据GHS分类,属于皮肤腐蚀/刺激类别2。 储存时应密封保存于阴凉、干燥、通风处,远离火源和氧化剂。建议使用不锈钢或聚乙烯容器储存,避免与铝、铜等金属接触。保质期通常为2年,但开封后建议尽快使用完毕。

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B2B采购指南

采购时需重点关注纯度(优质产品≥98%)、水分含量(≤0.5%)和外观(无色至淡黄色)。工业级产品价格约500-1000元/公斤,医药级价格可能高出30-50%。 建议选择具有GMP认证的生产厂家,常见规格有25kg/桶和200kg/桶。运输时需提供化学品安全技术说明书(MSDS),并确保包装完好无损。国内主要供应商包括浙江联化、江苏恒瑞等企业。

常见问题

高哌嗪-1和哌嗪有什么区别?

高哌嗪-1是七元环结构,哌嗪是六元环。前者分子更柔韧,在药物设计中可提供更多构象可能性,但碱性稍弱。

如何检测高哌嗪-1的纯度?

常用气相色谱法(GC)或高效液相色谱法(HPLC)检测,水分可用卡尔费休法测定。优质产品应提供第三方检测报告。

高哌嗪-1的储存期限是多久?

未开封产品通常保质期2年,但开封后建议6个月内使用完毕,并严格密封保存,避免吸湿和氧化。

高哌嗪-1在药物合成中的用量通常是多少?

作为中间体,其用量因具体药物而异,通常在摩尔比1:1到1:2之间。实际生产中需根据反应收率和纯化步骤调整。

高哌嗪-1有哪些替代品?

在某些应用中可用哌嗪或吗啉替代,但会改变最终产物的性质。药物合成中通常无完美替代品,因结构差异会影响药效。

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