概述
Granisetron（格拉司琼）是一种高效选择性5-HT3受体拮抗剂，属于第二代止吐药物。临床医生普遍认为，它在控制化疗引起的恶心呕吐（CINV）方面效果显著，尤其对高致吐性化疗药物如顺铂的止吐效果优于第一代药物。 格拉司琼通过阻断5-HT3受体，抑制呕吐反射中枢的激活，从而发挥止吐作用。其半衰期约9小时，单次给药即可维持较长时间的止吐效果。该药于1991年首次在英国上市，现已被广泛用于肿瘤化疗、放疗及术后恶心呕吐的预防和治疗。
物理化学性质
格拉司琼为白色或类白色结晶性粉末，分子量为312.41 g/mol，分子式为C18H24N4O。它在水中的溶解度较低，但易溶于甲醇、乙醇等有机溶剂，这为其制剂开发提供了多种可能性。 该药物在常温下稳定，但需避光保存以防止光降解。其熔点为约为290-295°C，显示出较高的热稳定性。在pH 3-7范围内稳定性良好，适合制成口服制剂和注射剂。
主要用途
格拉司琼主要用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐（CINV），尤其对高致吐性化疗方案效果显著。临床数据显示，单次静脉注射1mg格拉司琼对顺铂引起的急性呕吐控制率可达70-80%。 此外，它也用于预防放疗引起的恶心呕吐及术后恶心呕吐（PONV）。在放疗领域，特别适用于全身照射或腹部放疗患者。对于术后恶心呕吐，通常在手术结束前30分钟给药，可显著降低PONV发生率。
安全与储存
格拉司琼总体安全性良好，最常见的不良反应为头痛（约10-15%患者）和便秘（约5%），一般程度较轻。严重不良反应如心律失常罕见，但QT间期延长患者需谨慎使用。 储存时应避光、密封保存于阴凉干燥处，温度建议控制在25°C以下。原料药通常采用铝箔袋内衬聚乙烯袋包装，制剂产品则根据剂型不同采用相应包装。过期产品不得使用。
B2B采购指南
采购格拉司琼原料药时，首要关注纯度（应≥98%）和杂质含量（特别是已知杂质需符合ICH标准）。溶解度、晶型等物理性质也会影响制剂工艺，需根据具体剂型要求选择。 价格受原料来源、纯度等级、采购量等因素影响，通常约500-1000元/克（仅供参考）。建议选择通过GMP认证的供应商，并要求提供完整的质量文件（COA、DMF等）。运输过程中需确保包装完好，避免受潮和高温。
常见问题
格拉司琼和昂丹司琼有什么区别？
两者均为5-HT3拮抗剂，但格拉司琼选择性更高、半衰期更长（9小时vs 3-4小时），单次给药即可维持疗效。临床显示格拉司琼对迟发性CINV效果更好，且药物相互作用更少。
格拉司琼有哪些剂型？
常见剂型包括注射剂（1mg/ml）、片剂（1mg）、口腔崩解片和透皮贴剂。注射剂用于急性期，口服剂型适合后续维持，透皮贴剂（如Sancuso）可提供7天持续释放。
使用格拉司琼有哪些禁忌？
已知对格拉司琼过敏者禁用。严重肝功能障碍者需减量，QT间期延长患者慎用。哺乳期妇女使用时应暂停哺乳，孕妇用药需权衡利弊。
格拉司琼能否与其他止吐药联用？
常与地塞米松、NK1受体拮抗剂（如阿瑞匹坦）联用以增强效果。联用方案需根据化疗致吐风险和患者个体情况制定。
如何判断格拉司琼的质量？
优质产品应呈均匀白色粉末，完全溶解于指定溶剂，HPLC检测主峰面积≥98%，杂质符合药典标准。建议向供应商索取COA和稳定性数据。