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吉西他滨中间体

更新时间:2026-06-22

概述

吉西他滨中间体是合成抗肿瘤药物吉西他滨的关键原料,化学名为2'-脱氧-2',2'-二氟胞苷中间体。在医药化工领域,这种中间体的质量直接关系到最终药物的纯度和疗效。 作为核苷类似物类抗癌药物的核心原料,其合成工艺复杂,涉及多步氟化反应和糖基化反应。目前全球主要生产商集中在印度、中国等国家,国内GMP认证企业的产品质量已达到国际先进水平。

物理化学性质

6-氮杂脲嘧啶 461-89-2 工业级中间体 无机标准物质南兴化工(江苏)有限公司

该中间体为白色至类白色结晶性粉末,熔点195-198°C,具有典型的核苷类化合物结构特征。在实际生产中我们发现,其晶体形态对后续反应收率有显著影响,针状结晶通常比块状结晶反应活性更高。 溶解性方面,易溶于二甲基亚砜(DMSO),微溶于水(约2mg/mL),难溶于乙醇、丙酮等常见有机溶剂。这种特性决定了其在纯化过程中通常采用水-醇混合溶剂重结晶的方法。

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主要用途

该中间体几乎全部用于合成抗肿瘤药物吉西他滨。吉西他滨是治疗非小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌等多种恶性肿瘤的一线用药,全球年销售额超过10亿美元。 在制药工艺中,该中间体经过脱保护、磷酸化等反应步骤最终得到吉西他滨原料药。通常1kg中间体可生产约0.7-0.8kg原料药,转化率取决于各步反应的优化程度。

安全与储存

南兴厂家 吉西他滨T8 12111-11-9 工业级中间体 长期供应南兴化工(江苏)有限公司

根据MSDS显示,该物质对眼睛和皮肤有轻微刺激性,操作时应佩戴护目镜和防尘口罩。实验室规模操作建议在通风橱中进行,工业生产需设置局部排风装置。 储存条件要求严格,需避光密封保存于2-8°C低温环境。开封后建议充氮保护,防止吸湿降解。运输时应使用真空铝箔袋包装,并添加干燥剂。

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B2B采购指南

医药级中间体采购需特别关注质量指标:纯度(HPLC≥98%)、单一杂质(≤0.5%)、水分(≤0.5%)、重金属含量(≤10ppm)等。建议要求供应商提供完整的COA和工艺验证资料。 价格受原料成本、工艺路线和订单规模影响较大。小批量(1-10kg)采购价约12000-15000元/公斤,大批量(100kg以上)可降至8000-10000元/公斤。建议选择通过FDA或EDQM认证的供应商。

常见问题

如何判断中间体质量好坏?

除检测报告外,优质产品应呈现均匀白色粉末,无结块。可用核磁共振(1H NMR)验证结构,HPLC检测纯度和杂质谱。

储存过程中颜色变黄怎么办?

说明可能发生了降解,建议停止使用。正常产品在正确储存条件下2年内应保持白色。

国内主要生产商有哪些?

江苏恒瑞、浙江海正、山东罗欣等知名药企都有相关产能,建议优先选择通过GMP认证的企业。

合成吉西他滨的收率如何提高?

关键控制中间体水分含量(≤0.3%)、优化磷酸化反应条件(温度控制在-5至0°C)、使用高纯度的三氯氧磷等。

运输过程中需要注意什么?

必须冷链运输(2-8°C),使用真空铝箔袋加干燥剂包装,避免剧烈震动和长时间暴露在高温环境。

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