概述
2-氟-2-脱氧尿苷（FUdR）是1957年由Heidelberger研发的氟化嘧啶类抗肿瘤药物，作为5-氟尿嘧啶（5-FU）的前药在临床使用。从事肿瘤化疗的医师都知道，其在肝动脉灌注治疗中具有独特的药代动力学优势。 作为胸苷酸合成酶（TS）的特异性抑制剂，FUdR通过阻断DNA合成发挥抗肿瘤作用。与5-FU相比，其首过效应更显著，特别适合区域性化疗。目前主要用于结直肠癌肝转移的治疗，在介入放射科和肿瘤科有重要地位。
物理化学性质
FUdR在固态下性质稳定，但水溶液对光敏感，遇光会逐渐分解。其pKa值为7.6，在生理pH条件下主要以分子形式存在。实验室研究显示，pH7.4缓冲液中的溶解度约为12 mg/mL，比纯水高约2.4倍。 分子中的氟原子使其具有独特的电子效应和空间位阻，这是其能特异性结合TS酶活性中心的关键。差示扫描量热法（DSC）显示其在190°C开始分解，无明确熔点，这一特性在药品制剂工艺中需要特别注意。
主要用途
临床上约80%的FUdR用于结直肠癌肝转移的肝动脉灌注化疗（HAI），通过植入式输液泵持续给药。这种给药方式可使肝脏药物浓度达到静脉给药的100-400倍，而全身毒性显著降低。 其余20%用于其他实体瘤的姑息治疗，包括胃癌、胰腺癌等。值得注意的是，由于口服生物利用度低（<15%），临床基本不采用口服给药方式。联合用药时，常与亚叶酸钙（LV）联用以增强TS抑制效果。
安全与储存
作为抗肿瘤药物，FUdR需严格按照危险药品管理规定操作。配置溶液时应使用生物安全柜，操作人员需穿戴防护服、手套和护目镜。意外接触皮肤应立即用大量清水冲洗至少15分钟。 储存条件要求严格：原料药应在2-8°C避光保存，配置好的注射液在2-8°C下可稳定24小时。运输必须使用冷链，温度波动会导致药物降解。废弃物应按 cytotoxic waste 处理规范处置。
B2B采购指南
采购医药级FUdR首要关注纯度（HPLC≥98%）、有关物质（单个杂质≤0.5%）和微生物限度（需符合无菌原料药标准）。建议优先选择通过FDA或EDQM认证的原料药生产厂家。 价格受原料成本、认证等级影响较大。国内合规供应商包括海正药业、恒瑞医药等，进口品牌如Sigma-Aldrich的医药级产品价格通常高30-50%。批量采购（100g以上）可获约15%折扣，但需注意有效期通常仅为24个月。
常见问题
FUdR与5-FU有什么区别？
FUdR是5-FU的前药，在体内转化为5-FU发挥作用。相比直接使用5-FU，FUdR肝首过效应更强，更适合区域性灌注治疗，全身毒性更低。
为什么FUdR要动脉灌注？
动脉灌注可使药物高浓度直达肿瘤部位，肝脏提取率高达90%以上，而静脉给药仅20-30%到达靶器官。这种给药方式显著提高疗效并降低全身副作用。
FUdR常见不良反应有哪些？
主要包括骨髓抑制（白细胞减少）、肝毒性（胆红素升高）、胃肠道反应（恶心呕吐）等。需定期监测血常规和肝功能，及时调整剂量。
如何判断FUdR原料质量？
关键指标：①HPLC纯度≥98%；②有关物质符合ICH指南；③残留溶剂符合药典要求；④无菌检测阴性；⑤水分含量≤0.5%。应索取COA和稳定性数据。
FUdR的配伍禁忌有哪些？
避免与碱性药物配伍（可能沉淀），不与含亚硫酸盐的溶液混合（可能氧化降解）。常用溶剂为0.9%氯化钠注射液，配置浓度通常为0.1-0.5 mg/mL。
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