概述
FL-118是一种新型喜树碱衍生物，由Roswell Park综合癌症中心研发。作为拓扑异构酶I抑制剂，它在结构上优化了传统喜树碱类药物的缺陷。肿瘤药理学家特别关注其对多种耐药肿瘤的抑制作用。 临床前研究显示，FL-118对结直肠癌、胰腺癌、头颈癌等多种恶性肿瘤具有显著活性，且能克服ABC转运蛋白介导的多药耐药性。其独特的作用机制和良好的药代动力学特性使其成为抗肿瘤药物研发的热点分子。
物理化学性质
FL-118分子量为405.41，保留了喜树碱的核心结构但引入关键修饰基团。实验室数据显示其在pH7.4缓冲液中的溶解度约为0.1mg/mL，logP值约2.3，显示适度的亲脂性。 热稳定性研究表明，固态FL-118在-20°C下可稳定保存至少12个月。溶液状态在生理pH条件下半衰期约8小时，但在酸性条件下(pH<4)稳定性显著下降。这些性质对制剂开发和给药方案设计具有重要指导意义。
主要用途
目前FL-118的主要应用集中在抗肿瘤领域。体外实验证实其对5-氟尿嘧啶耐药的结直肠癌细胞系仍有显著杀伤作用，IC50值在纳摩尔级别。动物模型显示对胰腺癌的抑瘤率可达70-80%。 特别值得注意的是，FL-118能有效抑制肿瘤干细胞样细胞的自我更新能力，这可能解释其在防止肿瘤复发方面的潜在优势。临床开发策略可能倾向于将其作为二线或三线治疗选择，用于标准化疗失败的难治性肿瘤患者。
安全与储存
临床前毒理学评价显示FL-118的主要剂量限制性毒性为骨髓抑制和胃肠道反应，与大多数抗肿瘤药物类似。建议研究人员处理粉末时佩戴N95口罩、护目镜和丁腈手套，在通风橱中操作。 储存条件要求严格：原装粉末应避光保存在-20°C干燥环境中，开封后建议分装使用。溶液配制后建议4°C保存不超过72小时，避免反复冻融。废弃物应作为危险化学品处理，不可直接排入下水系统。
B2B采购指南
科研机构采购FL-118需特别注意供应商资质。目前全球仅有少数专业供应商如MedChemExpress、Selleckchem等提供，每批次应附HPLC纯度证书和质谱分析报告。 价格受纯度和订购量影响显著，10mg科研级产品约5000-10000元。大宗采购(100mg以上)可协商至3000-4000元/10mg。建议要求供应商提供最新核磁和质谱数据，并验证溶解性和生物活性。运输需冷链配送，确保全程温度监控。
常见问题
FL-118与伊立替康有何区别？
FL-118结构更稳定，不易被ABC转运蛋白外排，因此对耐药肿瘤更有效。动物实验显示其治疗指数是伊立替康的3-5倍，且胃肠道毒性更低。
FL-118的临床进展如何？
截至2023年，FL-118已完成临床前研究，正在准备I期临床试验。Roswell Park的研究者计划首先评估其在晚期实体瘤中的安全性和药代动力学特性。
FL-118的作用机制是什么？
主要通过抑制拓扑异构酶I导致DNA损伤，但其独特之处在于能同时下调survivin等抗凋亡蛋白，形成双重杀伤机制。这可能是其高效抗肿瘤的关键。
FL-118可以口服吗？
临床前数据显示其口服生物利用度约35-40%，但最佳给药途径仍需临床验证。目前开发重点是静脉注射剂型，未来可能探索纳米制剂改善口服吸收。
FL-118对哪些癌症最有效？
临床前数据表明对结直肠癌、胰腺癌、头颈癌效果显著，尤其对p53突变型肿瘤。但具体适应症需等待临床试验结果确认。
相关厂家
- 主营：递送辅料、dlin-mc3-dma、peg衍生物
- 主营：恶唑烷、赤霉素、溴苯基、联噻吩、果糖嗪、咪唑并、屎米酮、碘吡啶、氟苯基、安美速、s-4-苄基、3-溴吲哚、4-氯吡啶、1-乙酸基、氯苯甲酸、咪唑乙醇、氧代丙腈、贝达喹啉、贝伐单抗、谷氨酰胺、喹啉-21氢、决明内酯、溴喹唑啉、苯基丙基、乙基己基
- 主营：对照品、标准品、当归酸酐、佛手柑内酯、新当归内酯、补骨脂甲素、补骨脂乙素、羟基芍药苷、阿魏酸松柏酯、水合氧化前胡素、豆甾醇葡萄糖苷
- 主营：莪术二酮、人参皂苷rc
- 主营：Diodes美台、ST、THINE、A DI、Ti
- 主营：实验试剂
- 主营：熔接机、高精度光纤
- 主营：润滑剂、电子密封胶、钢版研磨膏、丝印高耐热、抗震垫片硅胶、清洗剂
- 主营：陶氏eva460、三井ppJ105G、石蜡增韧eva220w、三井eva260、热熔级eva250、普瑞曼ppj105g
- 主营：医用冷藏箱、低温冰箱、冷藏冷冻保存箱、兰格蠕动泵、注射泵、针对蠕动泵、蠕动泵、气动型蠕动泵、离心机、微型柱塞泵、微型齿轮泵、皮升泵、液氮罐、低温保存箱、灭菌器、掌上离心机、冷冻离心机、实验室冷藏箱、高精度灌装泵头、灌装型低脉动泵头、蠕动泵灌装系统、高精度灌装系统、灌装系统、灌装泵头、泵头
- 主营：塑料、PBT PET