概述
醋酸依来多辛是一种选择性P-糖蛋白(P-gp)抑制剂,在肿瘤多药耐药(MDR)逆转剂领域具有重要地位。多位药学专家指出,它能显著提高多种化疗药物在肿瘤细胞内的积累浓度,克服肿瘤细胞的耐药性。 该化合物最早由德国Schering AG公司开发,作为第三代P-gp抑制剂的代表,相比第一代抑制剂如维拉帕米,具有更高的选择性和更低的毒性。在抗肿瘤药物联合治疗研究中显示出良好的应用前景。
物理化学性质
醋酸依来多辛为白色至淡黄色结晶性粉末,分子量430.49,属于中等极性化合物。其溶解性特点表现为:易溶于有机溶剂如DMSO、甲醇,但在水中的溶解度较低(约1mg/mL)。 该化合物在常温下化学性质相对稳定,但在强酸(pH<2)或强碱(pH>10)条件下易发生分解。实验室条件下,建议使用棕色玻璃瓶避光保存,避免氧化和光解反应发生。
主要用途
醋酸依来多辛主要应用于抗肿瘤药物研究领域。临床前研究表明,它能使紫杉醇、多柔比星等药物的细胞内浓度提高2-5倍,显著增强抗肿瘤效果。 在药物开发中,它常被用作辅助工具化合物,用于评估新药是否可能成为P-gp底物。该特性对预测药物在体内的分布和清除具有重要意义,特别是对于中枢神经系统药物的开发尤为关键。
安全与储存
根据现有毒理学数据,醋酸依来多辛属于低急性毒性物质,但长期接触可能对肝脏和造血系统产生影响。实验室操作时应避免直接接触,建议在通风橱中处理。 储存条件要求严格:必须避光密封保存于2-8°C干燥环境中。开瓶后建议充入惰性气体保护,并尽快使用完毕。运输时应采用冰袋冷链运输,防止高温导致降解。
B2B采购指南
采购醋酸依来多辛时,纯度是最关键指标,研究级产品通常要求≥98%,杂质谱需符合标准。含水量应控制在0.5%以下以防止降解,微生物限度需符合药典要求。 价格受纯度、包装规格和订购量影响较大。10mg包装的研究级产品约50-80元/mg,而100mg以上批量采购可降至30-50元/mg。建议选择有良好质量管理体系的供应商,如Sigma-Aldrich、Tocris等知名品牌。
常见问题
醋酸依来多辛的作用机制是什么?
它通过抑制细胞膜上的P-糖蛋白(P-gp)外排泵功能,减少抗肿瘤药物被泵出细胞外,从而提高细胞内药物浓度,增强药效。
该化合物在临床上有应用吗?
目前主要在临床前研究阶段,尚未获批作为正式药物使用。但在多个肿瘤模型的联合治疗研究中显示出良好效果。
如何检测醋酸依来多辛的纯度?
常用HPLC法检测,C18反相色谱柱,流动相为乙腈-水系统,检测波长建议设为254nm。需与标准品比对保留时间和峰面积。
储存时出现颜色变深怎么办?
颜色变深通常提示发生了氧化降解。建议立即停止使用,并检查储存条件是否符合要求。对于重要实验,应购买新批次产品。
该化合物有哪些配伍禁忌?
应避免与强氧化剂、强酸强碱共同存放或使用。在溶液中不宜长期储存,建议现配现用。
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