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多立培南

更新时间:2026-07-06

概述

多立培南是第三代碳青霉烯类抗生素,由日本盐野义制药公司开发,2005年在日本首次获批上市。在临床实践中,医生们发现它对产超广谱β-内酰胺酶(ESBL)菌株的抗菌活性尤为突出。 作为β-内酰胺类抗生素的重要成员,多立培南通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。其化学结构中5元环上的1-β-甲基增强了其对肾脱氢肽酶-I(DHP-I)的稳定性,减少了与其他碳青霉烯类药物联用时的肾毒性风险。

物理化学性质

多立培南分子中含有特征性的β-内酰胺环结构,这是其抗菌活性的关键。该结构在酸性条件下相对稳定,但在碱性条件下容易开环失效。 其水溶性良好(>50mg/mL),这使其适合静脉给药。冻干制剂在pH6-8范围内最稳定,配制后的溶液应在6小时内使用完毕。在固态下,多立培南对光敏感,需避光保存以防止降解。

主要用途

多立培南主要用于治疗由铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等耐药菌引起的严重感染。在ICU病房,它常被用作多重耐药菌感染的一线治疗药物。 临床数据显示,其对复杂性腹腔感染的治愈率达75-85%,对医院获得性肺炎的有效率约70%。与美罗培南相比,多立培南对某些非发酵菌如鲍曼不动杆菌的活性更强,但两者总体抗菌谱相似。

安全与储存

多立培南最常见的不良反应是腹泻(约5%)、恶心(3%)和皮疹(2%)。严重但罕见的副作用包括癫痫发作(发生率<0.1%)和伪膜性结肠炎。 储存方面,原料药应在-20°C下长期保存,冻干粉针剂在2-8°C下可保持稳定2年。配制后的溶液在室温下稳定6小时,冷藏可延长至24小时。任何变色或沉淀的溶液都应丢弃。

B2B采购指南

药品级多立培南采购需特别关注原料来源和GMP认证情况。优质供应商应能提供完整的COA(分析证书)和稳定性数据。 价格受原料成本、生产工艺和市场需求影响较大。目前国内市场主要由几家大型制药企业供应,如恒瑞医药、正大天晴等。采购时需核实药品批准文号,并确保冷链运输条件符合要求,避免因温度失控导致药品失效。

常见问题

多立培南与美罗培南有何区别?

两者抗菌谱相似,但多立培南对某些非发酵菌活性更强,且1-β-甲基结构使其更稳定,肾毒性风险更低。美罗培南上市更早,临床数据更丰富。

使用多立培南需要皮试吗?

是的,所有β-内酰胺类抗生素使用前都应进行皮试,以排除过敏风险。特别是对青霉素或其他碳青霉烯类过敏的患者需格外谨慎。

肾功能不全如何调整剂量?

肌酐清除率30-50mL/min时剂量减半,<30mL/min时用常规剂量的1/4。血液透析后需补充给药。

多立培南能透过血脑屏障吗?

穿透性一般,脑脊液浓度约为血药浓度的10-20%。治疗中枢神经系统感染时需考虑联合用药或选择穿透性更好的药物。

孕妇可以使用多立培南吗?

动物实验未显示致畸性,但缺乏充分的人体数据。FDA将其列为B类,仅在明确需要时谨慎使用。