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甲磺酸多拉司琼

更新时间:2026-07-08

概述

多拉司琼甲磺酸盐属于第二代5-HT3受体拮抗剂,其药理活性主要来自代谢产物氢化多拉司琼。临床实践表明,该药对顺铂等高度致吐化疗药物引起的呕吐控制率可达60-70%。 作为止吐药物中的重要一员,多拉司琼具有起效快、作用持久的特点。其化学结构与昂丹司琼类似,但代谢特性更优,生物利用度高达75-80%,优于第一代5-HT3受体拮抗剂。

物理化学性质

多拉司琼甲磺酸盐为白色结晶性粉末,易溶于水形成无色透明溶液(100mg/mL)。溶液pH值约为3.5-5.5,在生理pH范围内稳定。 其分子结构中含有一个吲哚环和一个喹诺环,这两个芳香环系统使其具有特定的紫外吸收特性(λmax约310nm),这一性质常被用于药物分析检测。热分析显示其在228-232°C开始分解,因此不适合高温灭菌。

主要用途

主要用于肿瘤化疗(特别是顺铂、阿霉素等高致吐药物)引起的急性期(24小时内)呕吐预防,对延迟性呕吐(24小时后)也有一定效果。临床数据表明,单次静脉注射100mg可维持止吐效果24小时以上。 在术后恶心呕吐(PONV)防治方面,推荐剂量为12.5mg静脉注射。对于放疗引起的呕吐,多采用口服制剂,每次100mg,每日1-2次。在儿科肿瘤患者中也有应用,但需根据体重调整剂量。

安全与储存

最严重的不良反应是QT间期延长,可能诱发尖端扭转型室速。用药前应检查心电图,血钾、血镁异常者需先纠正。与其他延长QT间期药物(如某些抗生素、抗心律失常药)联用需特别谨慎。 储存时应避免光照和潮湿,原包装密封保存。配制的注射液在室温下可稳定24小时,冷藏(2-8°C)可保存7天。过期或变色的溶液不得使用。

B2B采购指南

原料药采购需符合各国药典标准(如USP、EP、ChP),关键指标包括含量(98.0-102.0%)、有关物质(单个杂质≤0.5%,总杂质≤1.0%)、残留溶剂等。 制剂采购需关注剂型(注射剂、片剂)、规格(50mg、100mg等)及包装完整性。注射剂应检查澄明度,片剂需考察溶出度(30分钟溶出≥80%)。优质供应商应能提供完整的稳定性数据和生物等效性研究报告。

常见问题

多拉司琼与其他5-HT3拮抗剂相比有何优势?

生物利用度高(75-80% vs 昂丹司琼约60%),代谢产物活性强,作用持续时间长(半衰期7.3小时 vs 格拉司琼约5小时)。但心脏毒性风险略高,需权衡使用。

用药后多久起效?

静脉注射后约15-30分钟起效,1小时内达峰浓度。口服给药吸收较快,达峰时间约1小时。

儿童可以使用多拉司琼吗?

常见不良反应有哪些?

肝功能不全者如何调整剂量?