概述
达格列嗪是阿斯利康研发的SGLT2抑制剂类口服降糖药，2012年首次在欧盟获批上市。临床医生普遍反映，其独特的排糖机制为2型糖尿病管理提供了新选择。 作为钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)的高选择性抑制剂，它通过阻断肾脏对葡萄糖的重吸收，使过量的葡萄糖通过尿液排出体外。这种不依赖胰岛素的作用机制，使其在各类降糖药中具有独特地位。
物理化学性质
达格列嗪在固态下为白色至类白色结晶性粉末，分子结构中含有一个手性中心，临床使用其(S)-对映体。其溶解度表现出明显的pH依赖性，在生理pH条件下溶解度较低。 该化合物对光和湿度敏感，需避光防潮保存。在加速稳定性试验中，40°C/75%RH条件下6个月内含量下降不超过5%，符合ICH稳定性指导原则要求。
主要用途
主要用于2型糖尿病成人患者的血糖控制，尤其适合伴有心血管疾病或肥胖的患者。临床数据显示，单药治疗可使HbA1c降低0.5-1.0%，与二甲双胍联用效果更佳。 除降糖外，还具有减轻体重（平均减重2-3kg）、降低血压（收缩压下降3-5mmHg）的额外获益。近年来还被批准用于心力衰竭和慢性肾病治疗，展现出多器官保护作用。
安全与储存
常见不良反应包括生殖器真菌感染（女性约10-15%，男性约5%）、尿路感染（约5-7%）和渗透性利尿相关症状。罕见但严重的不良反应包括酮症酸中毒和下肢截肢风险增加。 储存时应保持原包装，避免高温高湿。原料药通常采用铝箔袋内衬聚乙烯袋包装，制剂多为铝塑泡罩包装。运输过程中需控制温度在30°C以下，避免剧烈震动。
B2B采购指南
采购原料药需关注晶型一致性（B晶型为药用晶型）、有关物质含量（单个杂质≤0.15%，总杂质≤0.5%）、残留溶剂（符合ICH Q3C要求）。 制剂采购应查验生物等效性报告，重点关注溶出度曲线与原研药的一致性。市场价格受专利到期影响明显，国产仿制药价格约为原研药的60-70%。建议选择通过一致性评价的产品，如恒瑞医药、豪森药业等企业的仿制药。
常见问题
达格列嗪和二甲双胍哪个好？
两者机制互补，常联合使用。二甲双胍是一线首选，达格列嗪在心血管保护方面更具优势，但价格较高。具体选择需根据患者情况个体化决定。
服用后尿糖阳性正常吗？
这是药物正常作用机制导致的，不必担心。但需区分病理性尿糖，建议通过血糖检测确认控制效果。
肾功能不全能用吗？
eGFR<45mL/min/1.73m²时疗效显著降低，eGFR<30mL/min/1.73m²时禁用。使用期间需定期监测肾功能。
为什么可能引起酮症酸中毒？
SGLT2抑制可能升高胰高血糖素，促进脂肪分解产生酮体。虽罕见但需警惕，出现相关症状应立即就医。
可以用于1型糖尿病吗？
我国尚未批准用于1型糖尿病，欧美部分国家批准作为胰岛素辅助治疗，但需严格监测酮体水平。
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