概述
Dactolisib（BEZ235）是一种小分子抑制剂，由诺华制药开发，主要用于靶向PI3K/AKT/mTOR信号通路的研究。这一通路在多种癌症中异常激活，与肿瘤细胞的增殖、存活和转移密切相关。 作为PI3K和mTOR的双重抑制剂，Dactolisib在临床前研究中显示出广泛的抗肿瘤活性。研究人员常用它来探索PI3K/mTOR通路在癌症发生发展中的作用，以及作为潜在的治疗策略。
物理化学性质
Dactolisib是一种白色至类白色固体粉末，分子量为469.54 g/mol。它在DMSO中的溶解度较高（约50 mg/mL），但在水中的溶解度极低，这限制了其在体内的应用。 其化学结构中包含多个芳香环和杂环，这些结构特征使其能够与PI3K和mTOR的ATP结合口袋特异性结合，从而抑制它们的活性。这种选择性结合是其抗肿瘤作用的基础。
主要用途
Dactolisib主要用于癌症研究领域，特别是在探索PI3K/AKT/mTOR信号通路在肿瘤发生发展中的作用。研究表明，它对乳腺癌、前列腺癌、肺癌等多种癌症细胞系具有抑制效果。 在临床前模型中，Dactolisib能显著抑制肿瘤细胞的增殖和存活，并诱导细胞凋亡。此外，它还被用于研究耐药机制和联合治疗策略，如与化疗药物或其他靶向药物的组合使用。
安全与储存
Dactolisib作为一种研究用化合物，需谨慎处理。避免吸入粉尘或直接接触皮肤、眼睛，操作时应佩戴适当的防护装备，如手套和护目镜。 储存条件要求严格，需避光、干燥，并在-20°C下密封保存，以保持其稳定性和活性。开封后应尽快使用，避免反复冻融。
B2B采购指南
采购Dactolisib时，需重点关注纯度（通常要求≥98%）、批次一致性及供应商提供的分析证书（COA）。不同供应商的产品可能在溶解性和稳定性上存在差异。 价格受纯度、包装规格和供应商影响较大，常见规格为5mg、10mg和50mg。建议选择有信誉的供应商，并索取详细的产品说明和质检报告，以确保研究数据的可靠性和可重复性。
常见问题
Dactolisib的作用机制是什么？
Dactolisib通过抑制PI3K和mTOR的活性，阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖、存活和代谢，诱导细胞凋亡。
Dactolisib有哪些潜在的应用？
主要用于癌症研究，探索PI3K/mTOR通路在肿瘤中的作用，并作为潜在的治疗策略，尤其是在对传统疗法耐药的癌症中。
Dactolisib的溶解性如何？
Dactolisib在DMSO中溶解度较高（约50 mg/mL），微溶于甲醇和乙醇，但在水中几乎不溶。使用时需选择合适的溶剂。
Dactolisib的储存条件是什么？
需避光、干燥，并在-20°C下密封保存，以保持其稳定性和活性。开封后应尽快使用，避免反复冻融。
Dactolisib是否有临床应用的潜力？
目前Dactolisib主要用于研究阶段，其临床应用潜力仍在探索中，需进一步研究其安全性和有效性。
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