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d-4-氯苯丙氨酸

更新时间:2026-06-25

概述

d-4-氯苯丙氨酸是L-苯丙氨酸的衍生物,属于手性氨基酸化合物。在神经科学研究领域,它被公认为一种有效的5-羟色胺(5-HT)合成抑制剂,能特异性阻断色氨酸羟化酶(TPH)活性。 这种化合物在药物研发中具有重要地位,特别是在中枢神经系统药物开发方面。其D-构型比L-构型具有更高的代谢稳定性,这使得它在体内实验研究中更受青睐。实验室通常将其用作研究5-HT系统功能的工具化合物。

物理化学性质

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d-4-氯苯丙氨酸在固态时呈白色结晶,其熔点较高(280-285°C),但通常在达到熔点时即开始分解。比旋光度[α]D20约为+30°至+35°(c=1,1mol/L HCl中),这是判断其光学纯度的重要指标。 该化合物在水中的溶解度较低(约1mg/mL),但在酸碱溶液中溶解度显著增加。在pH7.4的缓冲液中,其溶解度约为3-5mg/mL。紫外吸收特征峰在258nm附近,ε值约200L/(mol·cm)。

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主要用途

在医药领域,它是合成某些抗抑郁药和神经调节剂的关键中间体。约60%的采购需求来自医药研发机构和制药企业。 在科研领域,主要用于:1)建立5-HT缺乏的动物模型(注射剂量通常为100-300mg/kg);2)研究5-HT系统与抑郁、焦虑、攻击行为等的关系;3)作为标准品用于HPLC分析方法的建立。神经科学研究约占市场需求的30%。

安全与储存

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急性毒性数据(大鼠经口LD50)约为1500mg/kg,属于中等毒性物质。长期接触可能导致甲状腺功能异常,操作时应穿戴防护手套和护目镜。 储存时需要特别注意避光和防潮。建议使用棕色玻璃瓶充氮保存,开封后应尽快使用。溶液状态不稳定,应在配制后24小时内使用。废弃物处理需按照危险化学品处理规范执行。

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B2B采购指南

采购时应要求供应商提供:1)手性HPLC谱图(证明光学纯度);2)元素分析报告;3)水分和残留溶剂检测结果。优质供应商通常能提供COA(分析证书)和MSDS。 价格受纯度影响显著:98%纯度产品约2000-3000元/克,99%以上纯度可达4000-5000元/克。建议选择有GMP生产资质的供应商,如Sigma-Aldrich、TCI等国际品牌,或国内通过ISO认证的专业氨基酸生产商。

常见问题

d-4-氯苯丙氨酸和L-型有什么区别?

D-型代谢更稳定,体内半衰期更长;L-型可能被氨基酸转运体更有效吸收,但易被代谢。科研中D-型使用更普遍,因其能产生更持久的5-HT耗竭效果。

如何检测其纯度?

标准方法是手性HPLC(如Daicel CHIRALPAK柱),紫外检测器258nm。也可通过测定比旋光度辅助判断,但HPLC更准确。

动物实验推荐剂量是多少?

小鼠常用100-200mg/kg(i.p.),大鼠300mg/kg(i.p.)。需预实验确定,不同品系敏感性差异可达2-3倍。

储存时出现变色怎么办?

轻微变黄可能不影响使用,但明显变色(如棕色)表明已分解,建议废弃。关键实验前应重新检测纯度。

可以口服给药吗?

可以但生物利用度较低(约30%)。腹腔注射效果更可靠,血浆浓度达峰时间约1-2小时。

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