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顺铂

更新时间:2026-07-15

概述

顺铂是第一个被发现的铂类抗癌药物,由Barnett Rosenberg于1965年偶然发现。它通过形成DNA链内和链间交联,阻断肿瘤细胞DNA复制和转录,从而抑制肿瘤生长。 在临床上,顺铂被广泛用于治疗睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌、头颈部癌等多种恶性肿瘤。它是许多化疗方案的核心药物,尤其对睾丸癌的治愈率高达90%以上。尽管新型铂类药物不断涌现,顺铂因其疗效确切、价格相对低廉,仍是临床不可或缺的抗癌药物。

物理化学性质

顺铂的化学名为顺式-二氯二氨合铂(II),分子式为Cl₂H₆N₂Pt,分子量为300.05。其晶体为黄色至橙黄色粉末,熔点270°C(分解)。 顺铂具有独特的平面正方形结构,两个氯原子和两个氨分子位于同一平面。这种结构使其能够与DNA的鸟嘌呤碱基形成稳定的交联,导致DNA双螺旋结构扭曲,进而抑制DNA复制和转录。顺铂微溶于水(溶解度约1mg/mL),易溶于二甲基亚砜。

主要用途

顺铂主要用于治疗睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌、头颈部癌等多种恶性肿瘤。在睾丸癌治疗中,顺铂联合博来霉素和依托泊苷的BEP方案治愈率超过90%。 对于卵巢癌,顺铂常与紫杉醇联合使用,显著提高患者生存率。此外,顺铂还用于肺癌、食管癌、胃癌等实体瘤的治疗。在临床应用中,顺铂通常采用静脉滴注给药,剂量根据患者体表面积和肾功能调整。

安全与储存

顺铂具有明显的肾毒性,使用前后需充分水化和利尿,以降低肾脏损害风险。此外,它还可能引起神经毒性(如周围神经病变)、骨髓抑制(白细胞和血小板减少)和胃肠道反应(恶心呕吐)。 储存时应避光、密封保存于2-8°C干燥处。配制好的溶液在室温下可稳定4-8小时,在2-8°C下可稳定24小时。使用时应避免与铝制品接触,以防产生黑色沉淀。

B2B采购指南

采购顺铂时需关注纯度(≥99%)、含量、溶解性和无菌性等关键指标。建议优先选择通过GMP认证的生产厂家,确保产品质量符合药典标准。 价格受原料铂金价格、生产工艺和供需关系影响,国内市场50mg规格价格约500-1000元。采购时应索取完整的质量检验报告,包括高效液相色谱(HPLC)纯度分析、重金属残留检测和微生物限度检查等数据。

常见问题

顺铂和卡铂有什么区别?

顺铂肾毒性较大但抗癌谱广;卡铂肾毒性较小但骨髓抑制更明显。卡铂需根据肌酐清除率调整剂量,而顺铂需根据体表面积调整。

顺铂的常见副作用有哪些?

主要包括肾毒性、神经毒性、骨髓抑制和胃肠道反应。预防措施包括水化利尿、止吐药和定期监测血象。

顺铂耐药怎么办?

可考虑换用奥沙利铂等二代铂类药物,或联合其他机制的抗癌药物如紫杉醇、吉西他滨等。

顺铂输液时要注意什么?

需使用非PVC输液器,避免与铝制品接触。输液前后要充分水化,监测尿量和肾功能。

顺铂可以口服吗?

不能。顺铂口服生物利用度极低,必须静脉给药以确保疗效和安全性。