概述
CI-994（Tacedinaline）是一种口服有效的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，属于苯甲酰胺类化合物。在肿瘤治疗领域，HDAC抑制剂因其表观遗传调控作用而备受关注。 临床前研究显示，CI-994能选择性抑制HDAC1和HDAC2，导致组蛋白高度乙酰化，从而激活抑癌基因表达。这种机制使其在多种癌症模型中表现出抗增殖活性，特别是与DNA甲基转移酶抑制剂联合使用时具有协同效应。
物理化学性质
CI-994在常温下为白色至淡黄色结晶粉末，熔点约198-202°C，显示出典型苯甲酰胺类化合物的热稳定性。其分子量为215.25，含有苯环和酰胺键，这些结构特征与其药理活性密切相关。 溶解性方面，CI-994微溶于水（<1mg/mL），但在DMSO中溶解度可达50mg/mL以上。这种性质影响了其制剂开发，通常需要特殊的剂型设计来提高口服生物利用度。
主要用途
CI-994最初开发用于癌症治疗，已完成多项I/II期临床试验。在非小细胞肺癌、结直肠癌等实体瘤中显示出一定疗效，特别是与吉西他滨等化疗药物联用。 近年研究发现，CI-994还可用于炎症性疾病和神经退行性疾病的治疗研究。其表观遗传调控作用可能通过改变免疫细胞功能和神经保护基因表达来实现，这拓展了其潜在应用范围。
安全与储存
临床研究中常见的不良反应包括骨髓抑制（中性粒细胞减少、血小板减少）、疲劳和胃肠道反应。实验室操作时应避免直接接触，建议在通风橱中处理粉末状样品。 储存条件要求严格，需避光保存在-20°C干燥环境中。溶液状态不稳定，建议现配现用。长期保存应以冻干粉形式为主，并确保容器密封性良好。
B2B采购指南
科研级CI-994采购需特别关注纯度（通常要求HPLC≥98%）和批次一致性。优质供应商应能提供详细的COA（分析证书）和完整的HPLC图谱。 价格受纯度、包装规格和订购量影响较大。10mg包装约500-1000元，100mg包装约3000-5000元。建议选择有GMP生产资质或ISO认证的供应商，如Sigma-Aldrich、Tocris等专业试剂公司。
常见问题
CI-994的作用机制是什么？
主要通过抑制HDAC1和HDAC2，增加组蛋白乙酰化水平，从而激活抑癌基因表达，诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡。
CI-994的临床研究现状如何？
已完成多项I/II期试验，显示与化疗药物联用有一定效果，但因疗效有限和副作用，尚未进入III期临床。
实验室使用CI-994需要注意什么？
需溶解于DMSO配制储存液，工作浓度通常为1-10μM。避免反复冻融，注意细胞毒性实验中的浓度梯度设计。
CI-994与其他HDAC抑制剂有何不同？
相比伏立诺他等泛HDAC抑制剂，CI-994对HDAC1/2选择性更高，副作用相对较小，但抗肿瘤活性也较弱。
CI-994适合研究哪些疾病模型？
除癌症外，还可用于研究炎症、自身免疫疾病和神经退行性疾病的表观遗传调控机制。
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