概述
Belinostat（贝利司他）是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACi），由TopoTarget公司研发，2014年获FDA批准用于治疗复发或难治性外周T细胞淋巴瘤（PTCL）。在临床实践中，它被视为二线或三线治疗选择，尤其适用于对其他治疗方案无效的患者。 作为一种表观遗传学药物，Belinostat通过抑制HDAC酶，增加组蛋白乙酰化水平，从而激活抑癌基因的表达并诱导肿瘤细胞凋亡。其独特的机制使其在多种血液系统恶性肿瘤和实体瘤中显示出潜在的治疗价值。
物理化学性质
Belinostat是一种小分子化合物，分子量为318.35 g/mol，化学名为2-[(2E)-3-[4-(二甲氨基)苯基]丙烯酰基]-1,3-二氢-2H-异吲哚-5-羧酸。它在DMSO中溶解度较高，但在水中的溶解度有限，这影响了其制剂开发。 该化合物在生理pH条件下相对稳定，但在强酸或强碱环境中可能降解。其冻干粉剂在适当储存条件下（-20°C，避光）可保持长期稳定性，而溶液状态则需现配现用以保证活性。
主要用途
Belinostat的主要适应症是复发或难治性外周T细胞淋巴瘤（PTCL），这是非霍奇金淋巴瘤的一种亚型，传统化疗效果有限。临床试验数据显示，单药治疗的客观缓解率约为25-30%，中位无进展生存期约1.6个月。 此外，Belinostat也在研究用于其他血液系统恶性肿瘤如霍奇金淋巴瘤、骨髓增生异常综合征（MDS）和急性髓系白血病（AML）。在实体瘤领域，与化疗或其他靶向药物联用的研究正在进行中，特别是对卵巢癌和胸腺癌的探索。
安全与储存
Belinostat的主要副作用包括骨髓抑制（中性粒细胞减少、血小板减少）、感染风险增加、恶心呕吐、疲劳和QT间期延长。临床使用时需定期监测血常规、电解质和心电图，特别是对有心脏病史的患者。 在实验室研究中，Belinostat粉末应避光密封保存于-20°C，避免反复冻融。配制溶液最好现配现用，短期储存需置于-80°C。处理时需佩戴防护手套和口罩，避免直接接触皮肤和吸入粉尘。
B2B采购指南
科研级Belinostat采购需重点关注纯度（通常要求≥98%）、批次一致性和稳定性数据。优质供应商应能提供HPLC纯度报告、质谱和核磁共振谱图等分析证书。 价格受纯度、包装规格和订购量影响，100mg装科研级产品价格区间约5000-10000元。建议选择有GMP认证的供应商如Selleckchem、MedChemExpress或国内正规代理商，并索取完整的COA（分析证书）和MSDS（材料安全数据表）。大批量采购可协商折扣。
常见问题
Belinostat的作用机制是什么？
Belinostat通过抑制组蛋白去乙酰化酶（HDAC），增加组蛋白乙酰化水平，从而激活抑癌基因表达，诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡。
Belinostat的常见副作用有哪些？
常见副作用包括骨髓抑制（中性粒细胞减少、血小板减少）、感染风险增加、恶心呕吐、疲劳和QT间期延长，需密切监测。
Belinostat可以口服吗？
目前Belinostat仅批准静脉注射剂型（Beleodaq），口服生物利用度低且不稳定，不适合口服给药。
Belinostat的储存条件是什么？
粉末应避光密封保存于-20°C，避免反复冻融。溶液最好现配现用，短期储存需置于-80°C。
Belinostat适用于哪些癌症？
主要适用于复发或难治性外周T细胞淋巴瘤（PTCL），也在研究用于其他血液肿瘤和实体瘤如卵巢癌和胸腺癌。
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