概述
巴托拉嗪(Barnidipine)是一种二氢吡啶类钙离子拮抗剂,由日本三共制药(现第一三共)研发,1992年首次在日本上市。作为第三代钙拮抗剂,其选择性作用于血管平滑肌的L型钙通道。 临床实践表明,该药物起效相对平缓,降压作用可持续24小时以上,特别适合老年高血压患者。与第一代钙拮抗剂相比,其对心肌的负性肌力作用更小,安全性更高。目前在中国、日本、韩国等多个国家获批使用。
物理化学性质
巴托拉嗪为白色至淡黄色结晶性粉末,熔点约138-140°C,具有典型的二氢吡啶结构。其分子结构中含有一个手性中心,临床上使用外消旋体。 该化合物在光照条件下不稳定,易发生光解反应,这也是其制剂需要避光保存的主要原因。在pH1.2的模拟胃液中溶解性较好,有利于口服吸收,但在中性pH条件下溶解度显著降低。
主要用途
巴托拉嗪主要用于治疗轻至中度原发性高血压,临床研究表明其降压效果与氨氯地平相当。在日本进行的多中心研究显示,每日一次10-20mg剂量可使约70%患者血压达标。 该药也可用于稳定型心绞痛的治疗,通过扩张冠状动脉改善心肌供血。部分研究还探索了其在糖尿病肾病和动脉硬化中的应用,但尚需更多循证医学证据支持。
安全与储存
巴托拉嗪最常见的不良反应包括头痛(约5-10%)、面部潮红(3-8%)和下肢水肿(2-5%),但程度通常较轻微。严重不良反应如肝功能异常发生率低于1%。 原料药应避光、密封保存于阴凉干燥处,温度控制在25°C以下。制剂产品通常采用铝塑泡罩包装,有效期为36个月。开封后需注意防潮,建议在6个月内用完。
B2B采购指南
采购巴托拉嗪原料药时需重点关注纯度(应≥99.0%)、有关物质(单个杂质≤0.1%)、残留溶剂等指标。微生物限度应符合药典要求。 目前国内市场主要由几家大型原料药企业供应,价格区间约8000-12000元/公斤。采购时需查验GMP证书和COA(分析证书),并建议进行小样检验确认晶型一致性。
常见问题
巴托拉嗪与其他钙拮抗剂有何区别?
相比硝苯地平等第一代药物,巴托拉嗪对血管选择性更高,心脏副作用更少。与氨氯地平相比,其降压作用更平稳,尤其适合晨峰高血压患者。
哪些人群需谨慎使用?
严重主动脉瓣狭窄、急性心肌梗死伴左室功能不全患者禁用。肝功能不全者需减量,妊娠期妇女仅在明确需要时使用。
与其他药物有哪些相互作用?
与CYP3A4强抑制剂(如红霉素)合用可能增加血药浓度。与β受体阻滞剂联用需警惕过度降压。
漏服后如何处理?
如漏服时间未超过12小时可立即补服,超过12小时则跳过该次剂量,不可双倍服药。
长期使用需监测哪些指标?
建议定期监测血压、心率、肝功能。老年患者还需关注电解质平衡,特别是合并使用利尿剂时。
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