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angiostatin

更新时间:2026-07-24

概述

血管抑素是1994年由O'Reilly等人在肿瘤研究中发现的首批内源性血管生成抑制剂之一。资深肿瘤研究人员常将其称为'天然的抗血管生成武器',其独特的作用机制为肿瘤治疗提供了新思路。 它实际上是纤溶酶原的一个片段,包含前四个kringle结构域(K1-4)。这些结构域赋予其特异性结合内皮细胞表面受体的能力,从而抑制血管生成。在生理状态下,血管抑素可能参与维持血管生成的平衡。

物理化学性质

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血管抑素的分子量约38-45kDa,具体取决于蛋白水解产生的片段大小。其核心功能区是kringle结构域,特别是K1和K4区域,这些区域含有高度保守的二硫键结构。 在pH7.4的生理条件下稳定性良好,但在极端pH或高温下容易变性。冻干品在-20°C可长期保存,溶解后建议4°C保存不超过1周。其等电点约6.5-7.0,在常规电泳中迁移率与分子量标准品一致。

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主要用途

目前主要应用于抗肿瘤研究领域,通过抑制肿瘤血管生成切断其营养供应。临床前研究表明,与化疗药物联用可显著增强疗效,减少耐药性产生。 在眼科领域,血管抑素对糖尿病视网膜病变、老年黄斑变性等血管增生性眼病显示出治疗潜力。近年也有研究探索其在关节炎、银屑病等炎症相关血管增生疾病中的应用。

安全与储存

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作为生物活性蛋白,操作时需戴手套、口罩,在生物安全柜中进行。冻干粉溶解应使用无菌无热原的水或缓冲液,避免剧烈震荡以防蛋白变性。 储存方面,冻干粉在-20°C以下可保存2-3年,溶解后分装冻存于-80°C可保存6个月。反复冻融会导致活性下降,建议分装为单次使用量。运输需使用干冰保持低温。

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B2B采购指南

研究用血管抑素主要从生物技术公司采购,需特别关注批间一致性。建议选择提供详细质控报告(HPLC纯度、SDS-PAGE、质谱分析、生物活性检测)的供应商。 价格受纯度、活性、供应商品牌影响较大。高纯度(>98%)活性验证产品价格可达常规产品的3-5倍。大规模研究可考虑定制生产,但需评估成本和项目需求。常见供应商包括R&D Systems、PeproTech、Sigma-Aldrich等。

常见问题

血管抑素和内皮抑素有什么区别?

两者都是内源性血管生成抑制剂,但来源不同。血管抑素来自纤溶酶原,主要含kringle结构域;内皮抑素来自胶原蛋白XVIII的C端片段,作用机制和靶点也有差异。

血管抑素能否直接用于临床治疗?

目前仍处于研究阶段,面临半衰期短、给药方式等挑战。有研究尝试通过基因治疗或缓释制剂提高疗效,但尚未获批正式临床应用。

如何检测血管抑素的生物活性?

常用内皮细胞增殖抑制实验(如HUVEC assay),通过MTT法或BrdU法测定抑制率。活性单位通常以半数有效浓度(EC50)表示,优质产品EC50应<100nM。

血管抑素有哪些潜在副作用?

理论上可能影响伤口愈合等生理性血管生成,但动物实验显示治疗剂量下安全性较好。具体毒性需根据给药方式和剂量评估。

为什么不同批次的血管抑素活性有差异?

这与蛋白折叠、糖基化修饰、冻干工艺等有关。建议选择同一批号产品完成系列实验,或进行预实验校准活性差异。

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