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alectinib

更新时间:2026-07-08

概述

艾乐替尼是一种第二代ALK(间变性淋巴瘤激酶)抑制剂,由中外制药研发,2015年获FDA批准上市。在临床实践中,它已成为ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的重要治疗选择。 相比第一代ALK抑制剂克唑替尼,艾乐替尼具有更强的血脑屏障穿透能力,能有效控制脑转移病灶。其独特的化学结构使其对多种ALK耐药突变(如L1196M、G1269A)保持活性,延长了患者的无进展生存期。

物理化学性质

专业技术支持 Triflubazam 高纯度科研试剂 CAS: 22365-40-8上海陶术生物科技股份有限公司

艾乐替尼分子量为482.62 g/mol,属于小分子靶向药物。其化学结构中的氨基吡啶环和苯并噻吩环是其与ALK结合的关键部位。 在溶解性方面,艾乐替尼微溶于水(约0.1 mg/mL),但易溶于有机溶剂如DMSO(>10 mg/mL)和乙醇。这一性质影响了其制剂开发,最终采用胶囊剂型以提高生物利用度。

主要用途

艾乐替尼主要用于治疗ALK阳性的晚期非小细胞肺癌。临床试验显示,对于未接受过ALK抑制剂治疗的患者,其中位无进展生存期可达34.8个月,显著优于克唑替尼的10.9个月。 特别值得一提的是,艾乐替尼对脑转移灶的控制率高达81%,使其成为伴有脑转移患者的首选药物。此外,它对ROS1重排的NSCLC也有一定疗效,但尚未获批该适应症。

安全与储存

CL 316243 纯度高,质检保证,仅供科研 CAS:138908-40-4上海陶术生物科技股份有限公司

艾乐替尼最常见的副作用包括疲劳(41%)、便秘(34%)、肌痛(31%)和水肿(30%)。严重但较少见的副作用包括肝毒性(5%)、间质性肺病(0.4%)和心动过缓(1.7%)。 储存时应避光密封保存于2-8°C,开封后可在室温(不超过25°C)下保存30天。药品应远离儿童,过期药物需按医疗废弃物处理。

B2B采购指南

采购艾乐替尼时需重点关注药品批号、有效期和储存条件。正规渠道产品应有完整的冷链运输记录和质检报告。 价格受专利保护、地区政策和采购量影响,国内市场参考价约5000-8000元/盒(150mg*56粒)。建议与正规医药经销商或药厂直接合作,确保药品质量和供应稳定性。

常见问题

艾乐替尼的推荐剂量是多少?

标准剂量为600mg口服,每日两次,与食物同服可提高吸收。肝功能不全患者需调整剂量。

艾乐替尼有哪些常见药物相互作用?

强CYP3A抑制剂(如酮康唑)可能增加艾乐替尼血药浓度,而诱导剂(如利福平)可能降低其疗效。

治疗期间需要监测哪些指标?

需定期监测肝功能(每月)、心电图(治疗初期)、肌酸磷酸激酶(如出现肌痛)和肺部症状(警惕间质性肺病)。

艾乐替尼对孕妇有影响吗?

动物实验显示有胚胎毒性,妊娠期禁用。育龄期女性治疗期间及停药后至少3个月应采取有效避孕措施。

漏服剂量如何处理?

如果距下次服药时间超过6小时可补服,否则跳过该剂量,不可一次服用双倍剂量。

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