概述
4-氨基环己酮盐酸盐是一种含有氨基和酮基双官能团的有机化合物,在药物化学中具有重要地位。多年从事医药中间体研发的化学家们发现,它的环状结构特别适合构建多种药物分子的核心骨架。 作为环己酮的氨基衍生物,它兼具环己酮的稳定性和氨基的反应活性。在医药领域,它常被用作合成镇痛药、抗抑郁药等中枢神经系统药物的关键中间体。全球年产量约数十吨,主要集中在欧美和中国。
物理化学性质
4-氨基环己酮盐酸盐在固态下为白色至淡黄色结晶,熔点在215-220°C范围内会分解。它的水溶性很好(约100g/L),这得益于其盐酸盐形式。在甲醇中溶解度也较高,但在非极性溶剂中几乎不溶。 化学性质上,它同时具有亲核性的氨基和亲电性的酮基,可以参与多种反应。在酸性条件下相对稳定,但在碱性条件下容易发生分解。其pKa值约为9.5,表明氨基在生理pH条件下主要呈质子化状态。
主要用途
在药物合成领域,约70%的4-氨基环己酮盐酸盐用于镇痛类药物中间体的制备,如某些吗啡类衍生物。另有20%用于抗抑郁药和抗精神病药的合成,这些药物通常作用于中枢神经系统。 在精细化工领域,约10%用于染料和香料的合成。某些特殊结构的染料需要环己酮骨架作为发色团的一部分。此外,它还用作某些高分子材料的改性剂和交联剂。
安全与储存
根据MSDS数据,该物质对眼睛和皮肤有刺激性,但不属于剧毒物质。操作时应佩戴化学防护手套和护目镜,避免吸入粉尘。实验室规模使用时建议在通风橱内操作。 储存时应密封保存于阴凉干燥处,理想温度为2-8°C。长期储存建议充入惰性气体保护。与强氧化剂分开存放,避免接触酸雾和碱蒸气。包装通常采用1kg铝箔袋或5kg塑料桶。
B2B采购指南
采购时首要关注纯度指标,医药级通常要求≥98%,部分高端应用需要≥99%。水分含量应控制在0.5%以下,重金属含量需符合药典标准(如Pb<10ppm)。 价格受原料成本、生产规模和纯度影响较大。国内供应商主要集中在长三角地区,建议选择通过GMP认证或有DMF备案的厂家。小批量(<10kg)采购价格约1000-1500元/kg,大批量(>100kg)可降至800-1200元/kg。
常见问题
4-氨基环己酮盐酸盐和游离碱有什么区别?
盐酸盐形式更稳定,水溶性更好,适合储存和使用。游离碱形式反应活性更高,但储存困难,通常在使用前临时制备。
如何检测其纯度?
常用HPLC法测定,C18柱,流动相为甲醇-磷酸盐缓冲液。也可通过滴定法测定氨基含量,但准确性稍低。
储存时颜色变深怎么办?
轻微变色可能由于微量氧化,不影响使用。如变色严重(深棕色)则可能已分解,建议不再使用。
实验室合成时需要注意什么?
控制反应pH在4-6范围,温度不超过50°C。后处理时避免高温浓缩,建议冷冻干燥。
工业级和医药级如何区分?
医药级需提供COA和杂质谱,重金属、残留溶剂等指标更严格。工业级通常纯度较低,不含相关认证文件。
相关厂家
- 主营:甘氨酸、甘氨酰、阻燃剂、醇酯-12、甲醇钠、蒽甲酯、十八酸、溴壬烷、肉桂醇、葱油醇、肉桂醛、异丁酯、赖氨酸、叔丁醇、多佐胺、醛试剂、乙氧基、脯氨酸、牛胆粉、癸酸酯、化合物、氟苯基、敏材料、氨酰胺、扁油酸
- 主营:环己酮、杂环化合物、丙烯酸系列
- 主营:甘氨酸、溴化物、戊酸鈉、43、蒽甲酸、联吡啶、紫苏葶、锂电池、牛磺酸、褪黑素、磷酸铟、新癸酸、赖氨酸、溴化鏻、乙氧基、藏花醛、豆甾醇、羟乙基、维素酶、庚二酸、呋虫胺、丹参素、萘甲醛、槐豆胶、黄柏酮、元明粉
- 主营:甘氨酰、二苯胍、碳酸镁、40、特戊醛、化合物、碲化钠
- 主营:恩布酯、甘氨酰、二苯胺、4282-24-0、1692-15-5、7779-90-0、1897-45-6、6809-52-5、7681-52-9、3486-30-4、1776-30-3、5856-62-2、1317-80-2、1069-23-4、聚合物、嘧菌酯、磷酸铬、褪黑素、吡咯基、达比加、异戊醛、化合物、氟苯基、碲化钠、氟洛芬
- 主营:异硫氰酸胍、二硫苏糖醇(DTT)、β巯基乙醇、三(羟甲基)氨基甲烷tris、蛋白酶k、焦碳酸二乙酯DEPC、EDTA二钠、十二烷基苯磺酸钠
- 主营:苯肼、氯甲基苯乙烯、无水氯化锂、4-二氢吡喃、4-溴靛红、丙酰乙酸甲酯、邻硝基苯磺酰氯、碘甲烷、亚磷酸三苯酯、苯并噻唑、苄胺、苯基锂、叔丁醇钾、三丁基膦、四羟基二硼
- 主营:聚乙烯胺、烯丙基磺酸钠、分析标准品、糖精钠 128-44-9、70693-62-8 过硫酸氢钾、水杨酸钠 54-21-7、硫化钴 12013-10-4、催化剂及助剂
- 主营:乙醛酸、铁甲酸、二甲基、3-氯丙炔、3-氯水扬酸、2-羟基喹喔啉、2-苯并唑啉酮、3-环戊二羧酸、6-二氯异烟酸、2-氨基-5-氯苯酚、羟乙基、草酰胺、邻苯二甲、苯甲酰胺、溴氯海因、磷酸三甲酯、对羟基苯海因
- 主营:荧光素酶、血管紧张素转化酶、乳酸氧化酶、158747、脱氧核糖核酸酶1型、乙酰胆碱酯酶、硫酸软骨素ABC酶、肝素酶
