概述
10-乙基-10-羟基喜树碱（SN-38）是喜树碱的重要衍生物，也是抗肿瘤药物伊立替康（Irinotecan）的活性代谢产物。在肿瘤治疗领域，它被认为是拓扑异构酶I抑制剂中活性最强的化合物之一。 临床研究表明，SN-38的抗肿瘤活性是伊立替康的100-1000倍。但由于其水溶性差和毒性较大，通常以伊立替康前药形式使用，在体内经羧酸酯酶代谢转化为SN-38发挥作用。这一转化过程是伊立替康疗效的关键。
物理化学性质
SN-38分子结构中含有一个关键的羟基和一个乙基取代基，这使其保持了喜树碱核心的活性结构。其内酯环在pH>7的水溶液中会开环形成无活性的羧酸盐形式，这是药物设计时需要特别考虑的因素。 在固态下相对稳定，但溶液状态下对光、热敏感。溶解性方面，在pH7.4的缓冲液中溶解度仅为约3μg/mL，这限制了其直接临床应用。有机溶剂如DMSO中溶解度可达50mg/mL以上，适合作为储备液配制。
主要用途
SN-38最主要的用途是作为伊立替康的活性代谢物。伊立替康被批准用于转移性结直肠癌的一线和二线治疗，在非小细胞肺癌、胰腺癌等也有应用。FDA统计显示，约70%的结直肠癌治疗方案包含伊立替康。 近年来，科研领域正探索SN-38的新型给药系统，如脂质体、纳米颗粒等，以克服其溶解性差和毒性大的缺点。部分研究已进入临床试验阶段，有望扩大其临床应用范围。
安全与储存
SN-38属于细胞毒性物质，操作时需在生物安全柜中进行，佩戴N95口罩、护目镜和双层手套。意外接触皮肤应立即用大量清水冲洗至少15分钟。 储存条件要求严格，建议分装后-20°C以下避光保存，避免反复冻融。溶液状态下稳定性更差，建议现配现用。运输需符合危险化学品规范，使用干冰保持低温状态。
B2B采购指南
科研级产品纯度要求≥98%（HPLC），需提供详细的色谱图和质谱鉴定报告。GMP级原料药还需符合USP/EP标准，包括重金属含量、残留溶剂等多项指标。 价格受纯度和规模影响显著，研发用小批量（1-10g）约8000-12000元/克，公斤级采购可降至约3000-5000元/克。主要供应商包括Sigma-Aldrich、Tocris等国际品牌，以及部分通过FDA认证的印度和中国原料药企业。
常见问题
SN-38和伊立替康有什么区别？
伊立替康是SN-38的前药，需在体内代谢转化才起效。SN-38活性更高但毒性更大，直接使用受限于溶解性和稳定性问题。
SN-38的稳定性如何？
固态-20°C下可保存2-3年。溶液状态极不稳定，pH>7时内酯环迅速开环失效，建议用DMSO配制储备液并分装冻存。
SN-38有哪些毒性副作用？
主要毒性是骨髓抑制和腹泻。迟发性腹泻是剂量限制性毒性，与胆红素代谢有关，可用洛哌丁胺预防。
如何检测SN-38的纯度？
推荐使用HPLC法，C18反相柱，流动相为乙腈-水（含0.1%甲酸），检测波长254nm或365nm。
SN-38适合哪些癌症治疗？
对结直肠癌疗效最明确，在卵巢癌、小细胞肺癌、恶性胶质瘤等也显示活性，常与其他化疗药联用。
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